Ιτρακοναζόλη

Περιγραφή από 04/28/2015

  • Λατινικό όνομα: ιτρακοναζόλη
  • Κωδικός ATC: J02AC02
  • Δραστικό συστατικό: ιτρακοναζόλη
  • Κατασκευαστής: Biocom CJSC (Ρωσία), Αττόλ (Ρωσία), Sandoz (Σλοβενία)

Σύνθεση

Η κάψουλα περιέχει το δραστικό συστατικό Itraconazole 100 mg

Πρόσθετα συστατικά: ζελατίνη, βαφή, διοξείδιο του τιτανίου.

Τύπος απελευθέρωσης

Φαρμακολογική δράση

Αντιμυκητιασικός παράγοντας.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία προέρχεται από την τριαζόλη. Παράγεται συνθετικά, έχει ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων.

Ο αντιμυκητιασικός μηχανισμός βασίζεται στην καταστολή της παραγωγής, στη σύνθεση της εργοστερόλης στο κύτταρο του μύκητα. Ενεργεί ενάντια στους μύκητες μούχλας, δερματόφυτα, μύκητες ζύμης.

Η αποτελεσματικότητα της αντιμυκητιασικής θεραπείας εκτιμάται ένα μήνα μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας (για μυκητιάσεις). Σε περίπτωση ονυχομυκητίασης, η αποτελεσματικότητα αξιολογείται καθώς μεταβάλλονται οι πλάκες των νυχιών (6-9 μήνες).

Ενδείξεις χρήσης

Ιτρακοναζόλη κάψουλες χορηγούνται με pityriasis versicolor, λειχήν, keratomikozah, συστηματική μυκητίαση, καντιντίαση του στόματος, αιδοιοκολπικής καντιντίασης, κρυπτοκόκκωση, συστημική ασπεργίλλωση, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, σποροτρίχωση, βλαστομυκητίαση, τροπικό μυκητίαση.

Αντενδείξεις

Η ιτρακοναζόλη δεν ενδείκνυται ενώ εφαρμόζεται midozolama, triazolama.yu nisoldpina, αλκαλοειδή ερυσιβώδους όλυρας, υποστρώματα ισοενζύμου SYR3A4, δυσανεξία.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για θηλασμό, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης κύησης.

Παρενέργειες

Η ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις, θρομβοπενία, ασθένεια ορού, λευκοπενία, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, υπερτριγλυκεριδαιμία, υποκαλιαιμία.

Νευρικό σύστημα: υπερστασία, παραισθησία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια.

Αναπνευστικό σύστημα: πνευμονικό οίδημα.

Πεπτικό σύστημα: διάρροια, δυσπεψία, ηπατοτοξικότητα, αυξημένη ηπατική σύστημα ενζύμου, έμετος, δυσκοιλιότητα, ηπατίτιδα, παραβίαση της αντίληψης της γεύσης, υπερχολερυθριναιμία, επιγαστρικό πόνο.

Συναίσθημα όργανα: εμβοές, συνεχής κώφωση, θολή όραση, διπλωπία.

Ίσως η ανάπτυξη αρθραλγίας, μυαλγίας, ακράτειας ούρων, πολλακιουρίας, στυτικής δυσλειτουργίας, διαταραχών της εμμήνου ρύσεως, οίδημα.

Δισκία ιτρακοναζόλης, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Είναι μέσα, η επιθυμητή ώρα εισόδου - μετά τα γεύματα.

Κολπιοφαγική καντιντίαση: δύο φορές την ημέρα, 200 mg ή 3 ημέρες, 200 mg μία φορά την ημέρα.

Δερματομυκητίαση: 7 ημέρες σε δόση 200 mg ημερησίως ή 15 ημέρες σε δόση 100 mg μία φορά την ημέρα.

Pityriasis versicolor: 7 ημέρες, 200 mg ημερησίως.

Στοματική καντιντίαση: 15 ημέρες, 100 mg ημερησίως.

Σε περίπτωση μυκητιάσεων στις πλάκες του δέρματος των χεριών, η αντιμυκητιασική θεραπεία πραγματοποιείται δύο φορές με διάστημα τριών εβδομάδων. Η εξάλειψη των νυχιών και του δέρματος είναι αργή.

Οδηγίες χρήσης της ιτρακοναζόλης για συστηματική ασπεργίλλωση: 2-5 μήνες, 200 mg ημερησίως.

Υπερδοσολογία

Οι περιπτώσεις δεν είναι σταθερές.

Αλληλεπίδραση

Η απορρόφηση του φαρμάκου επηρεάζεται από την ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού. Phenytoin, ριφαμπίνη, rifambutin και άλλων επαγωγέων της SYR3A4 ισοενζύμου επηρεάσουν την βιοδιαθεσιμότητα του αντιμυκητιασικού παράγοντα. Οι αναστολείς αυτού του ενζύμου έχουν το αντίθετο αποτέλεσμα. Ενώ το διορισμό BCCI, αντικαρκινικοί παράγοντες (τριμετρεξάτη, docetaxel, βουσουλφάνη, αλκαλοειδή vinca), ανοσοκατασταλτικά (sirolimus, tacrolimus), κορτικοστεροειδή, διγοξίνη, αντιπηκτικά πρέπει να είναι προσεκτικοί.

Όροι πώλησης

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ένα ξηρό, σκοτεινό μέρος απρόσιτο για παιδιά σε θερμοκρασία 15-25 βαθμών Κελσίου.

Διάρκεια ζωής

Δεν υπερβαίνει τα δύο έτη.

Ειδικές οδηγίες

Η πρόληψη της επαναμόλυνσης συνίσταται στην ταυτόχρονη αντιμυκητιασική αγωγή όλων των σεξουαλικών εταίρων που έρχονται σε επαφή και σε προσεκτική τήρηση των κανόνων προσωπικής υγιεινής. Η αντιμυκητιασική θεραπεία περιλαμβάνει αποχή από τη σεξουαλική δραστηριότητα καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Εάν, μετά την ολοκλήρωση της αντιμυκητιασικής θεραπείας, τα συμπτώματα της νόσου επιμένουν, τότε διεξάγεται μια επαναλαμβανόμενη μικροβιολογική εξέταση για να επιβεβαιωθεί η ορθότητα της διάγνωσης. Σε σοβαρή ουδετεροπενία, η ιτρακοναζόλη συνταγογραφείται για την αποτυχία της θεραπείας πρώτης γραμμής.

Όταν εντοπίζονται παράγοντες κινδύνου για CHF (σοβαρό οίδημα, βαλβιδική καρδιακή νόσο, στεφανιαία νόσο, σοβαρή πνευμονική παθολογία, ΧΑΠ), η αντιμυκητιασική θεραπεία διακόπτεται. Η χρήση ενός αντιμυκητιακού φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει κώφωση (μεταβατικές και μόνιμες μορφές).

Αναλογικά ιτρακοναζόλη

ανάλογα τα ναρκωτικά είναι: Απομόνωση, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, ΝΧΙ, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, τριοξάνη, Funit, Eszol.

Κριτικές για ιτρακοναζόλη

Αποτελεσματική θεραπεία για μυκητιάσεις, καντιντίαση και αντιμυκητιασική θεραπεία.

Σύμφωνα με κριτικές του ιτρακοναζολίου που αφέθηκαν από τους ασθενείς, ο παράγοντας μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες.

Τιμή Itraconazole, από πού να αγοράσετε

Η τιμή της ιτρακοναζόλης σε δισκία των 100 mg είναι 340-420 ρούβλια ανά συσκευασία με αριθμό 14.

Είναι δυνατό να αγοράσετε φάρμακο στην Ουκρανία, για παράδειγμα, στο Χάρκοβο σε τιμή των 110-480 UAH για παρόμοιες συσκευασίες, ανάλογα με τον κατασκευαστή.

Ιτρακοναζόλη

1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
1 κομμάτι - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
3 κομμάτια - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
4 κομμάτια - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
5 κομμάτια - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
6 κομμάτια - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
7 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (2) - Πακέτα από χαρτόνι.
7 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.
7 κομμάτια - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (4) - πακέτα από χαρτόνι.
7 κομμάτια - Συσκευασμένα κυτταρικά πακέτα (5) - Πακέτα από χαρτόνι.

Συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγοντας ευρέος φάσματος. Το παράγωγο τριαζολίου. Καταστέλλει τη σύνθεση της μεμβράνης κυττάρων εργοστερόλης των μυκήτων. Ενεργός ενάντια στο dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) και ζυμομύκητες Candida spp. (χρώματα, για λεπτομέρειες, για τους ζωγράφους, για παράδειγμα, για χρώματα, για χρώματα, για χρώματα, για παράδειγμα για χρώματα, για παράδειγμα για χρώματα, για παράδειγμα για χρώματα, Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Ορισμένα βακτηριακά στελέχη μπορεί να είναι ανθεκτικά: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας αξιολογείται μετά από 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας (για μυκητιάσεις), μετά από 6-9 μήνες για ονυχομυκητίαση (όπως αλλαγή των νυχιών).

Απορρίπτεται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα (GIT). Η λήψη της ιτρακοναζόλης σε κάψουλες αμέσως μετά το γεύμα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η λήψη του με τη μορφή διαλύματος με άδειο στομάχι οδηγεί σε υψηλότερο ρυθμό επίτευξης του Cmax και μια υψηλότερη τιμή της συγκέντρωσης της φάσης ισορροπίας (Css) σε σύγκριση με τη λήψη μετά την κατανάλωση (25%).

Ώρα για να φτάσετε στο Cmax όταν παίρνετε κάψουλες - περίπου 3-4 ώρες Css όταν λαμβάνετε 100 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα - 0,4 μg / ml. όταν λαμβάνουν 200 mg 1 φορά την ημέρα -1,1 μg / ml, 200 mg 2 φορές την ημέρα - 2 μg / ml.

Ώρα για να φτάσετε στο Cmax όταν παίρνετε τη λύση - περίπου 2 ώρες όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και 5 ώρες μετά το φαγητό. Ο χρόνος εμφάνισης του Css στο πλάσμα με παρατεταμένη χρήση είναι 1-2 εβδομάδες. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 99,8%.

Διεισδύει καλά στους ιστούς και τα όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κολπικού βλεννογόνου) και περιέχεται στις εκκρίσεις των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Η συγκέντρωση ιτρακοναζόλης στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, ο σπλήνας, ο σκελετικός μυς είναι 2-3 φορές η συγκέντρωσή του στο πλάσμα. στους ιστούς που περιέχουν κερατίνη - 4 φορές. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο δέρμα παραμένει για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας με διάρκεια 4 εβδομάδων. Η θεραπευτική συγκέντρωση στην κερατίνη των νυχιών επιτυγχάνεται 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί για 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας των 3 μηνών. Χαμηλές συγκεντρώσεις βρίσκονται στους σμηγματογόνους και ιδρωτοποιούς αδένες του δέρματος. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυττρακοναζόλης. Είναι ένας αναστολέας των ισοενζύμων CYP3A4, CYP3A5 και CYP3A7.

Η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι διφασική: από τους νεφρούς για 1 εβδομάδα (35% με τη μορφή μεταβολιτών, 0,03% σε αμετάβλητη μορφή) και μέσω του εντέρου (3-18% σε αμετάβλητη μορφή). Τ1/2 - 1-1,5 ημέρες. Δεν αφαιρέθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Νόσος του δέρματος. ringworm, versicolor versicolor, καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, κερατόματα, ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα ή μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες. συστηματικές μυκητιάσεις - συστηματική ασπεργίλλωση ή καντιντίαση, κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένων κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα) στους immunokompromitirovannyh ατομικές και κρυπτοκόκκωση κεντρικού νευρικού συστήματος, ανεξάρτητα από την ανοσολογική κατάσταση της αποτυχίας της θεραπείας στο 1ο γραμμή? ιστοπλάσμωση, βλαστομυκητίαση, σποροτρίχωση, παρακοκκιδιοειδωση, άλλες σπάνιες συστηματικές και τροπικές μυκητιάσεις.

Υπερευαισθησία, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλ. στην αναμνησία (με εξαίρεση τη θεραπεία των απειλητικών για τη ζωή συνθηκών). ταυτόχρονη υποστρώματα υποδοχή ισοένζυμο CYP3A4, παρατείνοντας το διάστημα QT (αστεμιζόλη, βεπριδίλη, σιζαπρίδη, δοφετιλίδη, levacetylmethadol, μιζολαστίνη, πιμοζίδη, κινιδίνη, sertnidol, τερφεναδίνη)? Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA, που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο του CYP3A4 (λοβαστατίνη, σιμπυστατίνη), ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση τριαζολάμης και μιδαζολάμης, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμόνης (διυδροεργοταμίνη, εργοτορίνη, εργοταμίνη, μεθυλεργογαμίνη), νισολδιπίνη, ελετριπτάνη, την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία.

Με προσοχή. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, περιφερική νευροπάθεια, παράγοντες κινδύνου: Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ισχαιμική καρδιακή νόσο, βλάβη των καρδιακών βαλβίδων, σοβαρή πνευμονική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου, μια κατάσταση που συνοδεύεται από σύνδρομο οίδημα), ακοής, ταυτόχρονη χρήση αναστολέων αργούς διαύλους ασβεστίου, παιδιά και γήρας.

Μέσα Αμέσως μετά το γεύμα. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες.

Απομάκρυνση του φαρμάκου Η ιτρακοναζόλη από τον ιστό του δέρματος και των νυχιών είναι βραδύτερη από ό, τι από το πλάσμα. Έτσι, επιτυγχάνονται βέλτιστα κλινικά και μυκητολογικά αποτελέσματα 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας για δερματικές λοιμώξεις και 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας των μολύνσεων των νυχιών. Η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την κλινική εικόνα της θεραπείας:

- με αιδοιοκολπική καντιντίαση - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 ημέρα ή 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 ημέρες.

- με δακτυλίους - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες.

- αλλοιώσεις από έντονα κερατινοποιημένες περιοχές δέρματος (δερματοφυτότωση των ποδιών και των χεριών) -200 mg 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες ή 100 mg 1 φορά την ημέρα για 30 ημέρες.

- με πιτυρίαση λειχήνων - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες.

- για καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες (σε μερικές περιπτώσεις, τα ανοσοκατεσταλμένα άτομα μπορεί να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης, η οποία μερικές φορές απαιτεί διπλασιασμό της δόσης).

- για κερατομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες (η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κλινική ανταπόκριση).

- με ονυχομυκητίαση - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες ή 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα ανά κύκλο.

- με την ήττα των νυχιών (ανεξάρτητα από την παρουσία της ήττας των νυχιών στα χέρια) ξοδεύουν 3 μαθήματα με διάστημα 3 εβδομάδων. Με την ήττα των νυχιών μόνο στα χέρια περνούν 2 μαθήματα σε διαστήματα 3 εβδομάδων.

- Η εξάλειψη της ιτρακοναζόλης από το δέρμα και τα νύχια είναι αργή. η βέλτιστη κλινική ανταπόκριση σε περιπτώσεις κνησμού επιτυγχάνεται 2-4 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας, ονυχομυκητίαση - 6-9 μήνες.

- με συστηματική ασπεργίλλωση - 200 mg / ημέρα για 2-5 μήνες. με την πρόοδο και τη διάδοση της ασθένειας, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- Με συστηματική καντιντίαση - 100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 3 εβδομάδες - 7 μήνες, με την πρόοδο και τη διάδοση της νόσου, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.

- με συστηματική κρυπτοκοκκίαση χωρίς σημεία μηνιγγίτιδας - 200 mg 1 φορά την ημέρα για 2-12 μήνες. Με κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 2-12 μήνες.

- η θεραπεία της ιστοπλάσμωσης ξεκινά με 200 mg 1 φορά την ημέρα, τη δόση συντήρησης - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 8 μήνες,

- με βλαστομυκητίαση - 100 mg 1 φορά την ημέρα, δόση συντήρησης - 200 mg 2 φορές την ημέρα για 6 μήνες.

- με σποροτρίωση - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες.

- με παρακοκκιδιοειδή - 100 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- με χρωμομυκητίαση -100-200 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.

- τα παιδιά συνταγογραφούνται εάν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Από τη γαστρεντερική οδό: δυσπεψία (ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης), κοιλιακό άλγος.

Από την πλευρά του ηπατοχολικού συστήματος: αναστρέψιμη αύξηση σε «ηπατικών» ένζυμα, ηπατίτιδα και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις της ιτρακοναζόλης αναπτύσσουν σοβαρή ηπατοτοξικότητα, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων οξείας ηπατικής ανεπάρκειας με μοιραίες συνέπειες.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια.

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: αναφυλακτική, αναφυλακτική και αλλεργικές αντιδράσεις.

Για το δέρμα: πολύ σπάνια - εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία.

Άλλοι: διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, υποκαλιαιμία, σύνδρομο οίδημα, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και πνευμονικό οίδημα.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας, πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα. Κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας, πραγματοποιήστε μια πλύση στομάχου και, εάν είναι απαραίτητο, να συνταγογραφήσετε ενεργό άνθρακα. Η ιτρακοναζόλη δεν απεκκρίνεται με αιμοδιάλυση. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

1. Φάρμακα που επηρεάζουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης Φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του στομάχου, μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης, η οποία σχετίζεται με τη διαλυτότητα των κελυφών της κάψουλας.

2. Φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το ισοένζυμο του CYP3A4. Η αλληλεπίδραση της ιτρακοναζόλης με ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη και φαινυτοΐνη, που είναι ισχυροί επαγωγείς του ισοενζύμου του CYP3A4, έχει μελετηθεί. Η μελέτη διαπίστωσε ότι σε αυτές τις περιπτώσεις, η μη προσβασιμότητα της ιτρακοναζόλης και της πυροξυντραρακονζόλης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική μείωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Η ταυτόχρονη χρήση της ιτρακοναζόλης με αυτά τα φάρμακα, τα οποία είναι δυνητικοί επαγωγείς των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, δεν συνιστάται. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης με άλλους επαγωγείς μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος, όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ισονιαζίδη, παρόλα αυτά μπορούν να ληφθούν παρόμοια αποτελέσματα.

Οι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου του CYP3A4, όπως το ritonavir, το indinavir, η κλαριθρομυκίνη και η ερυθρομυκίνη, μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης.

3. Η επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό των φαρμάκων που διασπώνται από το ισοένζυμο του CYP3A4. Το αποτέλεσμα μπορεί να είναι η αύξηση ή η παράταση των ενεργειών τους, συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών. Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε συγχορηγούμενα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τις μεταβολικές οδούς αυτού του φαρμάκου, που αναφέρονται στις οδηγίες για ιατρική χρήση. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, συγκεντρώσεις ιτρακοναζόλης στο πλάσμα
μειώστε σταδιακά ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συζήτηση του μεταναστευτικού αποτελέσματος της ιτρακοναζόλης στα συγχορηγούμενα φάρμακα.

Παραδείγματα τέτοιων φαρμάκων είναι:

Φάρμακα που δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν ταυτόχρονα με ιτρακοναζόλη:

- τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, σισαπρίδη, δοφετιλίδη, κινιδίνη, πιμοζίδη, levacetylmethadol, σερτινδόλη - συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων με ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση στη συγκέντρωση των ουσιών αυτών στο πλάσμα και αυξάνουν τον κίνδυνο της επιμήκυνσης του διαστήματος QT, και, σε σπάνιες περιπτώσεις - η εμφάνιση κολπικής κοιλιακές αρρυθμίες ( torsade des pointes).

- μεταβολισμένοι από CYP3A4 ισοένζυμο αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης όπως σιμβαστατίνη και λοβαστατίνη,

- από του στόματος και μιδαζολάμη της τριαζολάμης,

- αλκαλοειδή της ερυσιβώδους οδού όπως η διυδροεργοταμίνη, η εργομετρίνη, η εργοταμίνη και η μεθυλερογροτρίνη,

- "αργούς" αναστολείς των διαύλων ασβεστίου - εκτός από την πιθανή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση που συνδέεται με μια κοινή μεταβολική οδό που περιλαμβάνει το ισοένζυμο του CYP3A4, οι βραδείς αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να έχουν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, το οποίο ενισχύεται ενώ παίρνουν ιτρακοναζόλη.

Φάρμακα, των οποίων το διορισμό είναι απαραίτητο για την παρακολούθηση των συγκεντρώσεών τους στο πλάσμα, της δράσης, των παρενεργειών. Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με ιτρακοναζόλη, η δόση αυτών των φαρμάκων, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να μειωθεί.

- αναστολείς πρωτεάσης HIV, όπως ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, σακουιναβίρη,

- ορισμένα αντικαρκινικά φάρμακα, όπως τα αλκαλοειδή της ροδόλης Vinca, η βουσουλφάνη, η δοκεταξέλη, η τριμετρεξάτη,

- αναστολείς του CYP3A4 που μεταβολίζονται με ισοένζυμο των "αργών" διαύλων ασβεστίου, όπως παράγωγα βεραπαμίλης και διυδροπυριδίνης.

- Μερικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες: κυκλοσπορίνη, tacrolimus, σιρόλιμους (επίσης γνωστός ως ραπαμυκίνη).

- μερικοί αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο του CYP3A4 όπως η ατορβαστατίνη,

- ορισμένα γλυκοκορτικοστεροειδή, όπως βουδεσονίδη, δεξαμεθαζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη,

- άλλα προϊόντα: dngoksin, καρβαμαζεπίνη, βουσπιρόνη αλφεντανίλη, αλπραζολάμη, brotsholam, μιδαζολάμη ενδοφλέβια, ριφαμπουτίνη, εβαστίνη, ρεβοξετίνη, κιλοσταζόλη, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, ρεπαγλινίδη.

Δεν βρέθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ της ιτρακοναζόλης και της ζιδοβουδίνης και της φλουβαστατίνης. Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση της ιτρακοναζόλης στον μεταβολισμό της αιθυνυλοιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης.

4. Επίδραση στη δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα.

Μελέτες in vitro κατέδειξαν έλλειψη αλληλεπίδρασης μεταξύ ιτρακοναζόλης και φαρμάκων όπως η ιμιπραμίνη, η προπρανολόλη, η διαζεπάμη, η σιμετιδίνη, η ινδομεθακίνη, η τολβουταμίδη και η σουλφαμεθαζίνη όταν συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

- Γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης, παίρνοντας το Itraconazole, πρέπει να χρησιμοποιείτε αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας μέχρι την πρώτη εμμηνόρροια μετά την ολοκλήρωσή της.

- Η ιτρακοναζόλη βρέθηκε ότι έχει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η λήψη ιτρακοναζόλης και αναστολέων διαύλων ασβεστίου, που μπορούν να έχουν το ίδιο αποτέλεσμα, πρέπει να ληφθούν υπόψη. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζονται με τη λήψη ιτρακοναζόλης. Η ιτρακοναζόλη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια ή με την παρουσία αυτής της ασθένειας στο ιστορικό, εκτός από τις περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη υπερβαίνουν κατά πολύ τον πιθανό κίνδυνο. Σε μια μεμονωμένη αξιολόγηση της ισορροπίας μεταξύ οφέλους και κινδύνου, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα των ενδείξεων, η δοσολογία και οι μεμονωμένοι παράγοντες κινδύνου για την εμφάνιση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας. Οι παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνουν την παρουσία καρδιακών παθήσεων, όπως στεφανιαία νόσο ή ασθένεια βαλβίδων. σοβαρές πνευμονικές παθήσεις όπως αποφρακτικές πνευμονικές αλλοιώσεις, νεφρική ανεπάρκεια ή άλλες ασθένειες που σχετίζονται με οίδημα. Οι ασθενείς αυτοί πρέπει να ενημερώνονται για τα σημεία και τα συμπτώματα της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Η θεραπεία πρέπει να γίνεται με προσοχή και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Όταν εμφανίζονται, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη λήψη της ιτρακοναζόλης.

- Σε χαμηλή οξύτητα του στομάχου: σε αυτή την κατάσταση, απορροφάται η ιτρακοναζόλη από τις κάψουλες. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιόξινα σκευάσματα (για παράδειγμα, υδροξείδιο του αργιλίου) συνιστάται να τα χρησιμοποιούν όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη λήψη κάψουλων της Itraconazole. Ασθενείς με αλοχλωρίδα ή με Ν-αποκλειστές1 τους υποδοχείς ισταμίνης και τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, συνιστάται η λήψη κάψουλων της ιτρακοναζόλης με ποτά που περιέχουν κόλα.

- Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, όταν χρησιμοποιήθηκε ιτρακοναζόλη, αναπτύχθηκε σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτό παρατηρήθηκε σε ασθενείς που είχαν ήδη ηπατική νόσο, σε ασθενείς με άλλες σοβαρές ασθένειες που έλαβαν συστηματική θεραπεία με ιτρακοναζόλη, καθώς και σε ασθενείς που έλαβαν άλλα φάρμακα με ηπατοτοξική επίδραση. Μερικοί ασθενείς δεν αναγνώρισαν προφανείς παράγοντες κινδύνου για ηπατική βλάβη. Αρκετές από αυτές τις περιπτώσεις εμφανίστηκαν κατά το πρώτο μήνα της θεραπείας και μερικές κατά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας. Από την άποψη αυτή, συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη άμεσης επαφής με το γιατρό τους σε περίπτωση συμπτωμάτων που υποδηλώνουν την εμφάνιση ηπατίτιδας, δηλαδή: ανορεξίνη, ναυτία, έμετο, αδυναμία, κοιλιακό άλγος και σκοτεινά ούρα. Σε περίπτωση παρόμοιων συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να διακοπεί αμέσως η θεραπεία και να διεξαχθεί μελέτη της ηπατικής λειτουργίας. Ασθενείς με αυξημένες συγκεντρώσεις ηπατικών ενζύμων ή ηπατικών νόσων στην ενεργό φάση ή όταν η τοξική ηπατική βλάβη είναι ανεκτή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με ιτρακοναζόλη, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος δικαιολογεί τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση των "ηπατικών" ενζύμων κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

- Διαταραχή του ήπατος: Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Δεδομένου ότι σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, ο πλήρης χρόνος ημίσειας ζωής της ιτρακοναζόλης είναι ελαφρώς αυξημένος, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, αν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

- διαταραγμένη νεφρική λειτουργία: Καθώς οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ένα πλήρες χρόνος ημιζωής της ιτρακοναζόλης αυξήθηκε ελαφρά, συνιστάται να παρακολουθείται η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και ρυθμίστε τη δόση εάν είναι απαραίτητο.

- Ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια: itrakonazala βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγείται από το στόμα μπορεί να μειωθεί σε ορισμένους ασθενείς με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα, για παράδειγμα, σε ουδετεροπενικούς ασθενείς, ασθενείς με AIDS ή που υποβάλλονται σε μεταμοσχεύσεις οργάνων.

- Ασθενείς με συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις που απειλούν τη ζωή λόγω φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά Η ιτρακοναζόλη κάψουλες δεν συνιστάται να ξεκινήσει η θεραπεία συστηματικών μυκητιάσεων, που απειλεί τη ζωή των ασθενών.

- Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη για τον ορισμό της θεραπείας συντήρησης σε ασθενείς με AIDS οι οποίοι έχουν λάβει προηγούμενη θεραπεία για λοιμώξεις συστημικών μυκητικών όπως σποροτρίχωση, βλαστομυκητίαση, ιστοπλάσμωση ή κρυπτοκόκκωση (μηνιγγικής πώς και nemeningealnogo), στην οποία υπάρχει ο κίνδυνος υποτροπής.

- Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση καψακίων Itraconazole στην παιδιατρική πρακτική είναι περιορισμένα. Οι κάψουλες της ιτρακοναζόλης δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά, εκτός από τις περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο.

- Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται όταν εμφανίζεται περιφερική νευροπάθεια, η οποία μπορεί να σχετίζεται με τη χορήγηση κάψουλων ιτρακοναζόλης.

- Δεν υπάρχουν δεδομένα για διασταυρούμενη υπερευαισθησία στην ιτρακοναζόλη και άλλα αντιμυκητιακά φάρμακα αζολής.

Επιπτώσεις στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με συσκευές. Η ιτρακοναζόλη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και άλλες παρενέργειες που μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και άλλου εξοπλισμού που απαιτεί αυξημένη προσοχή κατά την εργασία.

Ιτρακοναζόλη

Itraconazole: οδηγίες χρήσης και σχόλια

Λατινικό όνομα: ιτρακοναζόλη

Κωδικός ATX: J02AC02

Δραστικό συστατικό: ιτρακοναζόλη

Κατασκευαστής: Biocom CJSC (Ρωσία), Αττόλ (Ρωσία), Sandoz (Σλοβενία)

Ενημέρωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 05/14/2018

Οι τιμές στα φαρμακεία: από 286 ρούβλια.

Η ιτρακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιακός παράγων ευρέως φάσματος.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Η δοσολογική μορφή - capsules: μέγεθος №0, στερεό ζελατινώδες, ανάλογα με τον παραγωγό - με ένα λευκό σώμα και ένα κόκκινο καπάκι ή πώμα με το περίβλημα και ένα πορτοκαλί χρώμα, ή με το περίβλημα διαφανή ζελατίνη και αλεύκαστου αδιαφανές μπλε χρώματος κάλυμμα (1, 3, 4 5, 6, ή 7 κομμάτια στις φουσκάλες, σε μια δέσμη από χαρτόνι συσκευάζει 1-5 ;. 5 ή 10 τεμαχίων σε κυψέλες σε μια δέσμη από χαρτόνι συσκευάζει 1-6 ή 10?.. 15 τεμάχια σε συσκευασίες blister, στην blister χαρτόνι συσκευασίας 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 ή 100 μονάδες ανά πολυμερούς κουτιά, σε ένα χαρτοκιβώτιο 1 ANCA).

Ενεργό συστατικό: ιτρακοναζόλη, σε 1 κάψουλα - 100 mg.

Η σύνθεση πρόσθετων ουσιών ποικίλλει ανάλογα με τον κατασκευαστή του φαρμάκου.

Λευκές κάψουλες με κόκκινο καπάκι:

  • Βοηθητικά συστατικά: Ουδέτερη σφαιρίδια (σφαιρίδια σακχάρου), προπυλενογλυκόλη 20000, ποβιδόνη Κ-30, υπρομελλόζη Ε5 (NRME-Ε5), σακχαρόζη, Eudragit Ε-100 (συμπολυμερές από μεθύλιο, μεθακρυλικό βουτύλιο και διμεθυλαμινοαιθυλο)?
  • κάψουλα: ζελατίνη, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας, βαφή σώματος - διοξείδιο του τιτανίου (E 171) · οι χρωστικές του καπακιού είναι το διοξείδιο του τιτανίου (E 171), το Ponso 4R (E 124) και το ηλιοβασίλεμα είναι κίτρινο (E 110).

Κάψουλες με το περίβλημα και ένα καπάκι πορτοκαλί χρώματος:

  • βοηθητικά συστατικά: σφαιρίδια ζάχαρης, μικρονισμένο πολοξαμερές 188 (λουτρόλη), υπρομελλόζη, πολοξαμερές 188 (λουτρόλη).
  • κάψουλα: ζελατίνη, καθαρισμένο νερό, διοξείδιο του τιτανίου, κηλίδα ηλιοθεραπείας κίτρινο.

Κάψουλες με σώμα από διαφανές φυσικό χρώμα ζελατίνης και αδιαφανές μπλε καπάκι:

  • Βοηθητικά συστατικά: μύτες ζάχαρη (σακχαρόζη, σιρόπι αμύλου), σακχαρόζη, μεθύλιο νάτριο παραϋδροξυβενζοϊκό, προπύλ παραϋδροξυβενζοϊκό νάτριο, υπρομελλόζη, μεθακρυλικό βουτυλεστέρα, διμεθυλαμινοαιθυλο μεθακρυλικό συμπολυμερές [1: 2: 1] (Eudragit Ε 100)?
  • κάψουλα: σώμα - ζελατίνη. καπάκι - ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου και χρωστική ινδικοκαρμίνης.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η ιτρακοναζόλη είναι ένα παράγωγο τριαζόλης, ένα συνθετικό αντιμυκητιακό παράγοντα, ο μηχανισμός των οποίων προκαλείται από την αναστολή της βιοσύνθεσης του κύριου συστατικού της κυτταρικής μεμβράνης του μύκητα - εργοστερόλης που εμπλέκονται στην διατήρηση της δομικής ακεραιότητας της μεμβράνης. Έτσι, λόγω παραβίασης της σύνθεσης ποικίλλει διαπερατότητα μεμβράνης και λύση των κυττάρων.

Το φάρμακο είναι δραστικό έναντι των λοιμώξεων που προκαλούνται από τους ακόλουθους μύκητες: δερματόφυτα (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), Yeast-όπως μύκητες (Candida spp, συμπεριλαμβανομένων C. krusei, C. tropicalis, C. albicans και C. parapsilosis. και Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Συμπεριλαμβανομένου H. capsulatum), dermatitidis Blastomyces, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, και πολλά άλλα.

Τα είδη Candida όπως Candida glabrata, Candida tropicalis και Candida krusei είναι τα λιγότερο ευαίσθητα στη δράση της ιτρακοναζόλης.

Η ιτρακοναζόλη δεν είναι ενεργή έναντι των ακόλουθων μυκήτων: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Η αντοχή στις αζόλες, συμπεριλαμβανομένης της ιτρακοναζόλης, αναπτύσσεται αργά και είναι συνήθως αποτέλεσμα διαφόρων γενετικών μεταλλάξεων. Οι μηχανισμοί του σχηματισμού της αντίστασης περιλαμβάνουν γονιδίου ERG11 υπερέκφραση το οποίο κωδικοποιεί ένα ένζυμο 14α-απομεθυλάση, η οποία είναι ο πρωταρχικός στόχος της δράσης της αζόλες, ERG11 και σημειακές μεταλλάξεις που οδηγούν σε ενεργοποίηση του συστήματος μεταφοράς ή / και μειώνει την πρόσδεση των ενζύμων με αζόλες, αυξάνοντας έτσι την απέκκριση του φαρμάκου.

Υπάρχουν αναφορές στελεχών των fumigates Aspergillus που είναι ανθεκτικά στην ιτρακοναζόλη.

Σε μελέτες, σημειώθηκε η διασταυρούμενη αντοχή των Candida spp. Fungi. σε φάρμακα από την ομάδα των αζολών, ωστόσο, η αντίσταση σε ένα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν σημαίνει απαραίτητα την παρουσία αντοχής σε άλλα φάρμακα από την ίδια ομάδα.

Φαρμακοκινητική

Με επαναλαμβανόμενη χρήση, η ιτρακοναζόλη συσσωρεύεται στο πλάσμα αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη "συγκέντρωση-χρόνος" (AUC) με παρατεταμένη πρόσληψη είναι 4-7 φορές υψηλότερες από ότι σε μία εφάπαξ δόση. Η συγκέντρωση ισορροπίας του φαρμάκου επιτυγχάνεται συνήθως εντός 15 ημερών. Στην περίπτωση λήψης ιτρακοναζόλης 1 φορά την ημέρα, η μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα είναι περίπου 2 μg / ml.

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, η συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα αίματος μειώνεται σε σχεδόν μη ανιχνεύσιμη τιμή για 7-14 ημέρες, ανάλογα με τη δόση που χρησιμοποιήθηκε και τη διάρκεια της θεραπείας.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής: με μία μόνο δόση - 16-28 ώρες, με πολλαπλές δόσεις - 34-42 ώρες.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ιτρακοναζόλη απορροφάται ταχέως. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2-5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 55%. Η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα σημειώνεται στην περίπτωση λήψης του φαρμάκου αμέσως μετά το γεύμα.

Η επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος (κυρίως λευκωματίνη) είναι 99,8%. Η συνάφεια της ουσίας για τα λιπίδια επίσης σημειώνεται. Ο όγκος διανομής υπερβαίνει τα 700 λίτρα. Οι συγκεντρώσεις στο στομάχι, τα νεφρά, τον σπλήνα, τους μύες, τα οστά και τους πνεύμονες είναι 2-3 φορές υψηλότερες από ό, τι στο πλάσμα. Ταυτόχρονα, η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στους ιστούς που περιέχουν κερατίνη (ειδικά στο δέρμα) είναι περίπου 4 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Παρά το γεγονός ότι στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, το επίπεδο της ιτρακοναζόλης είναι σημαντικά χαμηλότερο από το πλάσμα, το φάρμακο έχει δείξει αποτελεσματικότητα έναντι των παθογόνων που υπάρχουν στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου του CYP3A4 στο ήπαρ με το σχηματισμό μεγάλου αριθμού μεταβολιτών, το κύριο των οποίων είναι υδροξυττρακοναζόλη - έχει αντιμυκητιασική δράση in vitro συγκρίσιμη με την ιτρακοναζόλη.

Περίπου το 35% της ουσίας εκκρίνεται από τα νεφρά ως ανενεργούς μεταβολίτες, περίπου το 54% από τα έντερα.

Η ανακατανομή του φαρμάκου από τους ιστούς που περιέχουν κερατίνη είναι ασήμαντη · επομένως, η απέκκριση από αυτούς τους ιστούς σχετίζεται με την αναγέννηση της επιδερμίδας. Στο δέρμα, σε αντίθεση με το πλάσμα αίματος, η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης επιμένει για 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας 4 εβδομάδων θεραπείας και στην κερατίνη του νυχιού - για 6 μήνες μετά το πέρας της θεραπείας των 3 μηνών.

Δεδομένου ότι η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, μετά από μια εφάπαξ δόση των 100 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου για αντιμυκητιασική θεραπεία σε ασθενείς με ταυτόχρονη κίρρωση.

Πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της ιτρακοναζόλης σε μορφή δοσολογίας από του στόματος για τη θεραπεία ασθενών με ταυτόχρονη νεφρική δυσλειτουργία είναι περιορισμένες. Η αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει την κάθαρση και το χρόνο ημιζωής της ιτρακοναζόλης ή της υδροξυττρακοναζόλης.

Ενδείξεις χρήσης

Η ιτρακοναζόλη - ένα φάρμακο για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα παθογόνα:

  • ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα ή / και μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες.
  • βλάβες του δέρματος και των βλεννογόνων μεμβρανών: καντιντίαση του στοματικού βλεννογόνου, αιδοιοκολπική καντιντίαση. ringworm? μυκητιακή κερατίτιδα. pityriasis versicolor;
  • συστηματικές μυκησίες: σποροτρίωση; ιστοπλάσμωση; συστηματική ασπεργίλλωση και καντιντίαση. παρακοκκιδιοειδομυκητίαση. βλαστομυκητίαση. κρυπτοκοκκίαση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας). άλλες σπάνιες συστηματικές ή τροπικές μυκητιάσεις.

Αντενδείξεις

  • δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια σακχαρόζης / ισομαλτόζης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης και γαλακτόζης,
  • χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένου ιστορικού (με εξαίρεση τις εξαιρετικά επικίνδυνες ή απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις) ·
  • την εγκυμοσύνη και το θηλασμό.
  • παιδιά έως 3 ετών.
  • ταυτόχρονη χρήση μιδαζολάμης (από του στόματος), τριαζολάμης, νισολδιπίνης, ελετριπτάνης, υποστρωμάτων ισοενζύμου CYP3A4, αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ορμόνης (εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη, εργομετρίνη, μεθυλεργιομητίνη).
  • υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Σχετικές αντενδείξεις (συνθήκες / καταστάσεις που απαιτούν προσοχή):

  • σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών.
  • υπερευαισθησία σε άλλα φάρμακα από την ομάδα των αζολών.
  • παιδιά και γήρατος ·
  • ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορούν να αλλάξουν τη συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα του αίματος και μέσα στα οποία η συγκέντρωση στο πλάσμα μπορεί να αλλάξει υπό τη δράση της ιτρακοναζόλης.

Οδηγίες χρήσης Itraconazole: μέθοδος και δοσολογία

Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, κατάποση ολόκληρες, αμέσως μετά το γεύμα.

Η θεραπεία της ονυχομυκητίασης που προκαλείται από δερματόφυτα και / ή μούχλα και μύκητες παρόμοιους με ζυμομύκητες μπορεί να διεξαχθεί σύμφωνα με ένα από τα δύο σχήματα:

  1. Συνεχής θεραπεία για βλάβες της πλάκας των νυχιών των ποδιών, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με τα νύχια στα χέρια: 200 mg ανά ημέρα για 3 μήνες.
  2. Θεραπεία παλμού: 200 mg 2 φορές την ημέρα για 1 εβδομάδα, ακολουθούμενη από διάλειμμα 3 εβδομάδων. Σε περίπτωση βλάβης των πλακιδίων των χεριών, πραγματοποιούνται 2 τέτοια μαθήματα, αν τα καρφιά στα πόδια έχουν υποστεί βλάβη (με ή χωρίς τα νύχια στα χέρια) - 3 μαθήματα.

Είναι δυνατό να εκτιμηθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας 6-9 μήνες μετά το τέλος της θεραπευτικής πορείας, η οποία σχετίζεται με μια βραδύτερη, σε σύγκριση με την πλάσμα, απέκκριση της ιτρακοναζόλης από την πλάκα των νυχιών.

Οδηγίες για τη δοσολογία με βλάβες του δέρματος και των βλεννογόνων:

  • από του στόματος καντιντίαση του βλεννογόνου: 100 mg 1 φορά την ημέρα για 15 ημέρες.
  • αιδοιοκολπική καντιντίαση: 200 mg 2 ή 1 φορά την ημέρα για 1 ή 3 ημέρες αντίστοιχα.
  • δερματομυκητίαση ομαλού δέρματος: 100 ή 200 mg 1 φορά την ημέρα με διάρκεια 15 ή 7 ημερών, αντίστοιχα.
  • μυκητιακή κερατίτιδα: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 21 ημέρες, ανάλογα με την εξέλιξη της θετικής δυναμικής της θεραπείας, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να προσαρμοστεί.
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 7 ημέρες.
  • (χέρια και πόδια): 200 mg 2 φορές την ημέρα ή 100 mg 1 φορά την ημέρα με διάρκεια 7 ή 30 ημερών.

Σε περίπτωση εξασθένισης της ανοσίας (στην περίπτωση των μεταμοσχευμένων οργάνων, της ουδετεροπενίας ή του AIDS), η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης μπορεί να μειωθεί, πράγμα που απαιτεί διπλασιασμό της δόσης.

Είναι δυνατόν να εκτιμηθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας σε 2-4 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπευτικής πορείας, η οποία σχετίζεται με μια βραδύτερη, σε σύγκριση με το πλάσμα, απομάκρυνση της ιτρακοναζόλης από το δέρμα.

Η δοσολογία του φαρμάκου για συστηματικές μυκητιάσεις και η μέση διάρκεια της θεραπείας (μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την αποτελεσματικότητα της θεραπείας):

  • ασπεργίλλωση: 200 mg 1 φορά την ημέρα για 2-5 μήνες. Εάν η μόλυνση είναι διεισδυτική ή διαδομένη, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.
  • καντιντίαση: 100 ή 200 mg 1 φορά την ημέρα σε ένα μάθημα από 3 εβδομάδες έως 7 μήνες. Εάν η ασθένεια είναι διεισδυτική ή διαδομένη, η δόση αυξάνεται στα 200 mg 2 φορές την ημέρα.
  • βλαστομυκητίαση: η δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά και μπορεί να κυμαίνεται από 100 mg 1 φορά την ημέρα έως 200 mg 2 φορές την ημέρα, η διάρκεια της θεραπείας είναι 6 μήνες.
  • χρωμομυκητίαση: 100 ή 200 mg 1 φορά την ημέρα για 6 μήνες.
  • ιστοπλάσμωση: 200 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα για 8 μήνες.
  • παρακοκκιδιοειδομυκητίαση: 100 mg 1 φορά την ημέρα με διάρκεια 6 μηνών *.
  • σποροτρίχωση: 100 mg 1 φορά την ημέρα για 3 μήνες.
  • κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα **: 200 mg 2 φορές την ημέρα, διάρκεια θεραπείας - 2-12 μήνες,
  • cryptococcosis **: 200 mg 1 φορά την ημέρα, η πορεία της θεραπείας είναι από 2 έως 12 μήνες.

* Δεν υπάρχουν στοιχεία για την αποτελεσματικότητα αυτής της δόσης για τη θεραπεία της παρακοκκιδιοειδομυκητίασης σε ασθενείς με AIDS.

** Για κρυπτοκοκκίαση του κεντρικού νευρικού συστήματος σε όλους τους ασθενείς, κρυπτοκοκκίαση και κρυπτοκοκκική μηνιγγίτιδα σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, η ιτρακοναζόλη χρησιμοποιείται μόνο εάν τα φάρμακα πρώτης γραμμής ήταν αναποτελεσματικά ή δεν μπορούσαν να συνταγογραφηθούν για ορισμένους λόγους.

Παρενέργειες

Η κατανομή των παρενεργειών κατά συχνότητα εμφάνισης: πολύ συχνά - ≥ 1/10, συχνά - από ≥ 1/100 έως

Η ιτρακοναζόλη (ιτρακοναζόλη)

Περιεχόμενο

Δομικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Ονομασία λατινικής ουσίας Itraconazole

Χημική ονομασία

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα ουσίας ιτρακοναζόλη

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικές ουσίες ιτρακοναζόλη

Αντιμυκητιασικός παράγοντας από την ομάδα παραγώγων τριαζολίου. Λευκή ή ελαφρώς κίτρινη σκόνη. Αδιάλυτο στο νερό, πολύ ελαφρώς διαλυτό σε αλκοόλες, ευδιάλυτο σε διχλωρομεθάνιο. Λιποφιλικός συντελεστής κατανομής (οκτανόλη / νερό σε ρΗ 8,1) - 5,66. Μοριακό βάρος - 705,64.

Φαρμακολογία

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ιτρακοναζόλη αναστέλλει την εξαρτώμενη από το κυτόχρωμα Ρ450 σύνθεση της εργοστερόλης, ένα ουσιαστικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων.

Ενεργός ενάντια στα δερματόφυτα (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), μύκητες όπως ζυμομύκητες Candida spp. (Συμπεριλαμβανομένων C.albicans, C.glabrata, C.krusei), μύκητες (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis), και άλλα.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης κυμαίνεται από 40-100%, ανάλογα με τη μορφή δοσολογίας και τις συνθήκες χορήγησης.

Η φαρμακοκινητική της ιτρακοναζόλης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της, όταν χορηγήθηκε ως διάλυμα, μελετήθηκαν σε τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές. η παρατηρηθείσα βιοδιαθεσιμότητα κατά τη λήψη του διαλύματος στο εσωτερικό ήταν 55%. Η βιοδιαθεσιμότητα ήταν υψηλότερη όταν λήφθηκε το διάλυμα με άδειο στομάχι: σε 27 υγιείς άνδρες εθελοντές, τιμές AUC 0-24 ώρες σε κατάσταση ισορροπίας όταν ελήφθη με άδειο στομάχι ήταν 131 ± 30% εκείνης που παρατηρήθηκε όταν λήφθηκε μετά από ένα γεύμα.

Η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης σε κάψουλες είναι μέγιστη όταν λαμβάνετε καψάκια αμέσως μετά από ένα πυκνό γεύμα. Σε μια συγχρονική μελέτη σε 6 υγιείς άνδρες εθελοντές που έλαβαν ιτρακοναζόλη σε κάψουλες σε μία μόνο δόση των 100 mg αμέσως μετά από ένα πλούσιο γεύμα ή χωρίς αυτό, το Cmax ήταν 132 ± 67 ng / ml και 38 ± 20 ng / ml, αντίστοιχα. Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης με άδειο στομάχι είναι μεταβλητή και εξαρτάται από το επίπεδο ενδογαστρικής οξύτητας (σχετική ή απόλυτη αχλωρυδρία). Υπήρξε μείωση της βιοδιαθεσιμότητας σε ασθενείς με AIDS, καθώς και σε εθελοντές που έλαβαν καταστολείς της γαστρικής έκκρισης (για παράδειγμα, Η2-αντιισταμινικά) και αυξημένη απορρόφηση - όταν λαμβάνετε κάψουλες ιτρακοναζόλης ταυτόχρονα με τον οπτάνθρακα. Σε μια μελέτη σε εγκάρσια τομή σε 18 ασθενείς με AIDS, αποδείχθηκε ότι όταν λήφθηκαν 200 mg ιτρακοναζόλης με άδειο στομάχι ταυτόχρονα με τον οπτάνθρακα (σε σύγκριση με τη λήψη της ίδιας ποσότητας νερού) οι τιμές AUC 0-24 αυξήθηκε κατά 75 ± 121%, Cmax αυξήθηκε κατά 95 ± 128%.

Γmax επιτυγχάνεται σε 3-4 ώρες, η συγκέντρωση ισορροπίας στο πλάσμα (με το διορισμό 100-200 mg 1-2 φορές την ημέρα) - για 15 ημέρες και είναι (3-4 ώρες μετά την τελευταία δόση): 0,4 μg / ml (όταν λαμβάνεται 100 mg 1 φορά την ημέρα), 1,1 μg / ml ή 2 μg / ml (200 mg 1 ή 2 φορές την ημέρα). Σύνδεση πρωτεΐνης πλάσματος - 99,8% (ιτρακοναζόλη), 99,5% (υδροξυττρακοναζόλη). Διεισδύει στους ιστούς και τα όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κόλπου), περιέχεται στο μυστικό των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Συσσωρεύεται στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, τον σπλήνα, τους σκελετικούς μύες (η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης σε αυτούς τους ιστούς είναι 2-3 φορές υψηλότερη από το πλάσμα.) Η ιτρακοναζόλη βρίσκεται στην κεράτινη των νυχιών ήδη 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και παραμένει για τουλάχιστον 6 μήνες μετά από 3 μήνες θεραπείας, στο δέρμα για 2-4 εβδομάδες μετά από δόση 4 εβδομάδων. CYP3A4) με το σχηματισμό μεγάλου αριθμού μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένης της ενεργού (υδροξυττρακοναζόλης), που εκκρίνεται από τους νεφρούς (λιγότερο από 0,03% σε αμετάβλητη μορφή, περίπου 40% - με τη μορφή αδρανών μεταβολιτών) και με κόπρανα (3-18% σε αμετάβλητη μορφή). Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται ελαφρώς σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος αυξάνεται η T.1/2.

Μειωμένη συστολή της καρδιάς

Με ενδοφλέβια χορήγηση ιτρακοναζόλης σε αναισθητοποιημένους σκύλους, παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αρνητική ινοτροπική επίδραση. Σε μια μελέτη με υγιείς εθελοντές, η ενδοφλέβια ένεση ιτρακοναζόλης είχε ως αποτέλεσμα μια παροδική, ασυμπτωματική μείωση στο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (πριν από την επόμενη έγχυση - μετά από 12 ώρες - αυτές οι αλλαγές εξαφανίστηκαν).

Χρήση της ιτρακοναζόλης

Μύκητες του δέρματος, του βλεννογόνου του στόματος και των οφθαλμών. ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα, ζυμομύκητες και καλούπια. καντιντίαση με βλάβη στο δέρμα και τους βλεννογόνους, συμπεριλαμβανομένης της αιδοιοκολπική καντιντίαση. pityriasis versicolor; συστηματικές μυκησίες, συμπεριλαμβανομένων ασπεργίλλωση (με αντίσταση ή ανεπαρκή ανοχή στην αμφοτερικίνη Β), κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), ιστοπλάσμωση, σποροτρίχωση, παρακοκκιδιοειδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση.

Αντενδείξεις

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Η ιτρακοναζόλη (κάψουλες) δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ονυχομυκητίασης σε ασθενείς με σημεία κοιλιακής δυσλειτουργίας, όπως η χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), συμπεριλαμβανομένων στην αναμνησία. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα CHF κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τότε η θεραπεία με ιτρακοναζόλη θα πρέπει να διακοπεί.

Πηγές πληροφοριών

Περιορισμοί στη χρήση του

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλ. (η χρήση είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο), κίρρωση του ήπατος, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικία των παιδιών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης στα παιδιά δεν καθορίζονται).

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο με συστηματικές μυκησίες σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο αποτέλεσμα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Κατηγορία δράσης για το έμβρυο από τον FDA - Γ.

Οι θηλάζουσες μητέρες πρέπει να αρνηθούν το θηλασμό (η ιτρακοναζόλη διέρχεται στο μητρικό γάλα).

Παρενέργειες της ιτρακοναζόλης

Από την πλευρά των οργάνων της γαστρεντερικής οδού: δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, έμετος, δυσκοιλιότητα, αυξημένη δραστηριότητα του ήπατος, ηπατίτιδα, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις - σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, περίπτωση οξείας ηπατικής ανεπάρκειας με θανατηφόρο έκβαση.

Από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερική νευροπάθεια, κόπωση, υπνηλία.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα και το αίμα (αιματοποίηση, αιμόσταση): αρτηριακή υπέρταση. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζονται με τη λήψη ιτρακοναζόλης.

Από την πλευρά του ουρογεννητικού συστήματος: δυσμηνόρροια, σύνδρομο οίδημα, λευκωματουρία, χρώση ούρων σε σκούρο χρώμα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Άλλοι: αλωπεκία, υποκαλιαιμία, πνευμονικό οίδημα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα.

Στην περίοδο μετά την κυκλοφορία στην θεραπεία με ιτρακοναζόλη, υπήρξαν περιπτώσεις καρδιακής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης καρδιακή ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας, ταχυκαρδία.

Πηγή πληροφοριών

Αλληλεπίδραση

Μη συμβατή με την τερφεναδίνη, την αστεμιζόλη, τη σισαπρίδη, τη λοβαστατίνη, τις στοματικές μορφές μιδαζολάμης και τριαζολάμης. Ενισχύει και / ή παρατείνει τη δράση από του στόματος αντιπηκτικών (συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης), κυκλοσπορίνης, διγοξίνης, μεθυλπρεδνιζολόνης, βινκριστίνης, αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Η ριφαμπικίνη και η φαινυτοΐνη μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης και οι αναστολείς του κυτοχρώματος CYP3A4 (ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, κλαριθρομυκίνη) αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιόξινα φάρμακα μειώνουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης (το διάστημα που διαχωρίζει την πρόσληψη τους πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 ώρες).

Με τη συνδυασμένη χρήση ιτρακοναζόλης για χρήση από του στόματος με τικαγρελόρη, καθώς και σε ασθενείς με διαφορετικό βαθμό νεφρικής ή ηπατικής ανεπάρκειας στη θεραπεία κολχικίνης, τελιθρομυκίνης και solifenacin, η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται. Η συνδυασμένη χρήση αντενδείκνυται.

Πηγές πληροφοριών

Αλληλεπίδραση με το Zolpidem

Τα αποτελέσματα μιας τυχαιοποιημένης, διπλής-τυφλής, εγκάρσιας μελέτης μελέτης της αλληλεπίδρασης της ιτρακοναζόλης (200 mg μία φορά την ημέρα για 4 ημέρες) και μία δόση ζολπιδέμης (10 mg) που ελήφθη 5 ώρες μετά την τελευταία δόση ιτρακοναζόλης σε 10 υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η AUC της ζολπιδέμης αυξήθηκε κατά 34 % Δεν παρατηρήθηκε σημαντική αλλαγή στις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της ζολπιδέμης.

Πηγή πληροφοριών

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Θεραπεία: γαστρική πλύση, λήψη ενεργού άνθρακα, συμπτωματική θεραπεία. Δεν απομακρύνθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Οδός χορήγησης

Προφυλάξεις Ιτρακοναζόλη

Σε ασθενείς με εξασθενημένη ανοσία (AIDS, κατάσταση μετά από μεταμόσχευση οργάνου, ουδετεροπενία) μπορεί να απαιτείται αύξηση της δόσης (λόγω μείωσης της βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης).

Κατά τη συνταγογράφηση σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, είναι απαραίτητη μια ατομική αξιολόγηση της σχέσης μεταξύ οφέλους και κινδύνου, λαμβάνοντας υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα των ενδείξεων, η δοσολογία, οι μεμονωμένοι παράγοντες κινδύνου (παρουσία καρδιακών παθήσεων, συμπεριλαμβανομένης της ΚΝΣ, βλάβες στη βαλβίδα), χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, αποτυχία Εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και η νευροπάθεια, η θεραπεία με ιτρακοναζόλη θα πρέπει να διακόπτεται.

Στη διαδικασία θεραπείας με ιτρακοναζόλη, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η λειτουργία του ήπατος (ειδικά με μακροχρόνια χρήση). Με το αυξημένο επίπεδο των συνταγογραφούμενων τρανσαμινασών, εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερτερεί του ενδεχόμενου κινδύνου ηπατικής βλάβης. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος ή / και με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, είναι απαραίτητο να ελέγχεται η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα και, εάν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζεται η δόση.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκείς μεθόδους αντισύλληψης καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μέχρι την έναρξη της πρώτης εμμηνόρροιας μετά την ολοκλήρωσή της.