Mikogal: οδηγίες χρήσης

ΟΔΗΓΙΕΣ
για την ιατρική χρήση του φαρμάκου

Αριθμός εγγραφής:

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου: MIKOGAL

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:

Δοσολογία:

Σύνθεση
Σε 1 σωλήνα (20 g):
Δραστική ουσία: νιτρικό άλας μικμονοποιημένης ομοκοναζόλης - 0,2 g.
Έκδοχα: sverhzhidky παραφίνη, πολυσορβικό 40, καρβομερές 934 Ρ, βενζοϊκό οξύ, υδροξείδιο του νατρίου (υδατικό διάλυμα 30%) και macrogol εστέρες γλυκεριδίων φοινικέλαιου (Labrafil Μ-2130-CS), απιονισμένο νερό.

Περιγραφή
Λευκή απαλή κρέμα χωρίς οσμή.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:

Κωδικός ATX: [D01AC13]

Φαρμακολογικές ιδιότητες
Η δραστική ουσία - νιτρική ομοκοναζόλη είναι παράγωγο ιμιδαζόλης, έχει αντιμυκητιακές και αντιβακτηριακές ιδιότητες. Ο μηχανισμός δράσης βασίζεται στο αποκλεισμό της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης και στην αλλαγή της λιπιδικής σύνθεσης των μυκήτων.

Αποτελεσματική μυκητοστατικό ενάντια σε ζύμες (Candida albicans, Candida glabrata, και άλλοι. Candida είδη), δερματόφυτα (Trichophyton spp., Ephidermophyton spp., Microsporum spp.), Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale, Aspergilus spp. Σύμφωνα με μελέτες in vitro, η ομοκοναζόλη έχει βακτηριοκτόνο δράση έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων.

Φαρμακοκινητική
Όταν χρησιμοποιείται εξωτερικά, δεν απορροφάται ή απορροφάται σε πολύ μικρό βαθμό.

Ενδείξεις χρήσης
Τοπική θεραπεία μυκητιακών δερματικών νόσων:

  • Candidiasis;
  • Δερματικές και τριχοφυτικές νόσοι που προκαλούνται από δερματόφυτα: δερματοφυτότωση των χεριών και των ποδιών, ομαλό δέρμα, κολπική δερματοφυτότωση, δερματοφυτότωση του κρανίου και περιοχή γενειάδας.
  • Pityriasis versicolor; σμηγματορροϊκή δερματίτιδα που προκαλείται από το Pityrospomum ovale.
  • Ερυθράσμα

Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στο φάρμακο. Με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Δοσολογία και χορήγηση
Εξωτερικά. Η κρέμα εφαρμόζεται στο προσβεβλημένο δέρμα 1-2 φορές την ημέρα με ένα λεπτό στρώμα και ελαφρώς τρίβεται. Ανάλογα με τη φύση της μυκητιασικής νόσου, η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 2-6 εβδομάδες. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για μια ακόμη εβδομάδα μετά την πλήρη θεραπεία (εξαφάνιση των συμπτωμάτων της φλεγμονής, υποκειμενικές καταγγελίες) προκειμένου να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της νόσου.

Παρενέργειες
Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να υπάρξει τοπική αίσθηση καψίματος ή ήπιος ερεθισμός του δέρματος. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτά τα συμπτώματα είναι προσωρινά και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Δεν είναι γνωστό

Ειδικές οδηγίες
Πρέπει να δίδεται προσοχή σε μεγάλες περιοχές κατεστραμμένου δέρματος, στη θεραπεία παιδιών ηλικίας κάτω των 5 ετών. Δεν συνιστάται για ασθενείς ευαίσθητους στο βενζοϊκό οξύ.

Μην εφαρμόζετε στις βλεννογόνες μεμβράνες και το δέρμα στην περιοχή των ματιών. Για να πλύνετε το σώμα σας, πρέπει να χρησιμοποιήσετε ένα ουδέτερο ή ελαφρώς αλκαλικό σαπούνι. Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, τα εσώρουχα, μια πετσέτα και ένα σφουγγάρι πρέπει να απολυμαίνονται και να αλλάζονται καθημερινά.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι σε θεραπευτικές δόσεις, η ομοκοναζόλη δεν έχει εμβρυοτοξική επίδραση.

Η χρήση του φαρμάκου Mikogal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίζει για το τερματισμό του θηλασμού.

Τύπος απελευθέρωσης
Κρέμα για εξωτερική χρήση 1%. Σε 20 γραμμάρια κρέμας σε λουτρό αλουμινίου με το καπάκι που τροφοδοτήθηκε με τον καθετήρα για διάτρηση μιας κεφαλής ενός σωλήνα. Ένας σωλήνας μαζί με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης
Σε θερμοκρασία από 15 ° C έως 25 ° C. Κρατήστε μακριά από παιδιά.

Διάρκεια ζωής
3 χρόνια.
Μην χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.

Όροι πώλησης φαρμακείου
Σύμφωνα με τη συνταγή.

Διεύθυνση Κατασκευαστή
TEVA Pharmaceutical Enterprises Ltd., Ισραήλ
που κατασκευάζεται από την TEVA Pharmaceutical Plant Ltd. Ltd., Ουγγαρία
με άδεια της Siegfried Pharma AG, Ελβετία.
St. Pallagy, 13, Η-4042, Debrecen, Ουγγαρία

Γραφείο της Μόσχας:
Ρωσία, Μόσχα, 107031, Dmitrovsky Lane, 9

Διεκδικήσεις Διεύθυνση
119049, Μόσχα, st. Shabolovka, δ. 10, σελ. 2, Business Center "Concord"

ΜΙΚΟΓΑΛ

Τα κολπικά υπόθετα είναι λευκά ή σχεδόν λευκά χρώματα, ομοιόμορφα, κυλινδρικά.

Έκδοχα: στερεό λίπος (Witepsol W25).

6 κομμάτια - συσκευασίες από αλουμινόχαρτο μη κυψελοειδούς περιγράμματος επικαλυμμένες με πολυαιθυλένιο (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα κολπικά υπόθετα είναι λευκά ή σχεδόν λευκά χρώματα, ομοιόμορφα, κυλινδρικά.

Έκδοχα: στερεό λίπος (Witepsol W25).

3 κομμάτια - συσκευασίες από αλουμινόχαρτο μη κυψελοειδούς περιγράμματος επικαλυμμένες με πολυαιθυλένιο (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Τα κολπικά υπόθετα είναι λευκά ή σχεδόν λευκά χρώματα, ομοιόμορφα, κυλινδρικά.

Έκδοχα: στερεό λίπος (Witepsol W25).

1 κομμάτι - συσκευασίες από αλουμινόχαρτο μη κυψελοειδούς περιγράμματος επικαλυμμένες με πολυαιθυλένιο (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Η δραστική ουσία - η νιτρική ομοκοναζόλη είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζόλης, έχει αντιμυκητιακές και αντιβακτηριακές ιδιότητες. Έκθεμα μυκητοστατική δραστικότητα έναντι σημαντικών παθογόνων μυκήτων όπως οι ζυμομύκητες (Candida albicans, Candida glabrata, και άλλα είδη Candida), δερματόφυτα (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale και τα είδη Aspergillus. Σύμφωνα με in vitro μελέτες, το φάρμακο είναι αποτελεσματικό έναντι ορισμένων θετικών κατά Gram βακτηρίων.

Ο μηχανισμός δράσης βασίζεται στο αποκλεισμό των βιοσυνθετικών διεργασιών.

Κατά την εφαρμογή της κολπικό υπόθετο 150 mg 1 φορά / ημέρα (6 ημέρες την πορεία) μέτρηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα εκτελείται μετά από 1, 3 και 6 ημερών διάρκεια της θεραπείας, δεν έφθασαν το επίπεδο ανίχνευσης του φαρμάκου (25 ng / ml), το οποίο αντιστοιχεί σε περίπου 2-3% του σκευάσματος. Όταν χρησιμοποιούνται υψηλότερες δόσεις, η ομοκοναζόλη ενδέχεται να συσσωρευτεί. Ο βαθμός απορρόφησης κατά τη φλεγμονή της βλεννογόνου μεμβράνης μπορεί να αυξηθεί. Μελέτες, τόσο σε ζώα όσο και σε ανθρώπους, έχουν δείξει ότι η εισπνεόμενη ομοκοναζόλη μεταβολίζεται γρήγορα και εκτεταμένα. Οι περισσότεροι μεταβολίτες είναι συζευγμένοι με γλυκουρονίδιο ή θειικό άλας.

- θεραπεία της αιδοιοκολπίτιδας που προκαλείται από τους μύκητες Candida (οξεία, χρόνια και επαναλαμβανόμενη), καθώς και την καντιντίαση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

- υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Κολπικά υπόθετα 150 mg: για 6 ημέρες στη σειρά το βράδυ, χορηγείται 1 supp πριν από τον ύπνο. βαθιά στον κόλπο.

Κολπικά υπόθετα 300 mg: για 3 ημέρες στη σειρά το βράδυ, χορηγείται 1 supp πριν από τον ύπνο. βαθιά στον κόλπο.

Κολπικά υπόθετα 900 mg: 1 supp. βαθιά στον κόλπο.

Το φάρμακο είναι συνήθως καλά ανεκτό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η θεραπεία μπορεί να αισθάνεται τοπική κάψιμο ή κνησμό. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτά τα συμπτώματα είναι προσωρινά και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.

Είναι απαραίτητο να τηρείται αυστηρά η διάρκεια της θεραπείας.

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως. Συνιστάται να ξεκινήσετε τη θεραπεία μετά την εμμηνόρροια.

Τα λιπαρά συστατικά των κολπικών υπόθετων αλλάζουν την ποιότητα των προφυλακτικών, οπότε πρέπει να αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση τους και να εξετάσετε την αντικατάσταση της αντισύλληψης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας και κατά την εβδομάδα που ακολουθεί, πρέπει να αποφεύγονται οι διαδικασίες κολπικής υγιεινής.

Για να πλύνετε το σώμα σας, πρέπει να χρησιμοποιήσετε ένα ουδέτερο ή ελαφρώς αλκαλικό σαπούνι.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, τα εσώρουχα, μια πετσέτα και ένα σφουγγάρι πρέπει να απολυμαίνονται και να αλλάζονται καθημερινά.

Σε περίπτωση μυκητιασικής λοίμωξης των χείλη και των παρακείμενων περιοχών, συνιστάται να εφαρμόζεται επιπλέον αντιμυκητιασική κρέμα.

Η χρήση κολπικών υπόθετων κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας είναι δυνατή μόνο μετά από διεξοδική ατομική εκτίμηση από το γιατρό του λόγου πλεονεκτήματος / κινδύνου.

Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η ομοκοναζόλη που χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει εμβρυοτοξική επίδραση ούτε βλάπτει τη μεταγεννητική ανάπτυξη.

Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές με έγκυες και θηλάζουσες μητέρες. Δεν υπάρχουν ακόμη δεδομένα που να δείχνουν ότι η ομοκοναζόλη έχει εισαχθεί στο μητρικό γάλα.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία 15 ° C έως 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 χρόνια.

Οδηγίες για ιατρική χρήση

Mikogal®

Εμπορικό όνομα

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα

Δοσολογικό Έντυπο

Σύνθεση

Μια κάψουλα περιέχει

δραστικό συστατικό - ιτρακοναζόλη 100 mg

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο ή στεατικό ασβέστιο, κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου,

η σύνθεση του σώματος και τα καπάκια της κάψουλας: Κόκκινο FDC Νο. 40 (Ε129), DC Κόκκινο Νο 33, FDC Κίτρινο Νο. 6 (Ε 110), DC Κίτρινο Νο 10 (Ε 104), ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171)

Περιγραφή

Κόκκινες κάψουλες σκληρής ζελατίνης. Το περιεχόμενο της κάψουλας είναι λευκή σκόνη.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιμυκητιακά φάρμακα για συστηματική χρήση. Παράγωγα τριαζολίου. Ιτρακοναζόλη.

Κωδικός ATX J02AC02

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική

Όταν παίρνετε κάψουλες μέσα αμέσως μετά το γεύμα, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα της ενδοκαρβαζόλης είναι 40-100%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου και είναι 132 ± 67 ng / ml μετά το γεύμα και 38 ± 20 ng / ml με άδειο στομάχι. Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι 99,8%. Διεισδύει σε ιστούς και όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κόλπου), που περιέχονται στο μυστικό των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Η συγκέντρωση ενδοκταζόλης στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, τον σπλήνα, τον σκελετικό μυ είναι διπλάσιο από το πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς που περιέχουν κεράτινη, ειδικά στο δέρμα, είναι τέσσερις φορές υψηλότερες από το πλάσμα. Η ενδοκρανοζόλη δεν διέρχεται από το αιματοεγκεφαλικό φράγμα.

Είναι βιομετασχηματισμένο στο ήπαρ για να σχηματίσει μεταβολίτες, εκ των οποίων το ένα (υδροξυ-ιτρακοναζόλη) έχει αποτέλεσμα συγκρίσιμο με εκείνο της ενδοκοναζόλης. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στους νεφρούς διατηρείται για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της πορείας θεραπείας 4 εβδομάδων. Η θεραπευτική συγκέντρωση στην κερατίνη των νυχιών επιτυγχάνεται 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί για 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας των 3 μηνών. Η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι διφασική με τελικό χρόνο ημιζωής (Τ1/2) από 1 έως 1,5 ημέρες. Η απέκκριση με τα κόπρανα κυμαίνεται από 3% έως 18% της δόσης. Η απέκκριση των νεφρών είναι μικρότερη από 0,03% της χορηγούμενης δόσης. Περίπου το 35% της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα εντός 1 εβδομάδας.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, κίρρωση του ήπατος, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μειώνεται, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται. Δεν αφαιρέθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Φαρμακοδυναμική

Το Mikogal® διαταράσσει τη σύνθεση της εργοστερόλης, η οποία αποτελεί σημαντικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, η οποία προκαλεί την αντιμυκητιασική δράση του φαρμάκου. Ενεργός ενάντια στα δερματόφυτα (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum). ζύμης και μαγιά-όπως μύκητες (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., συμπεριλαμβανομένου του Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis., Malassezia spp., καθώς και άλλες ζύμες και μύκητες (Trichosporon spp., Penicillinum marneffei, Pseudallescheria boydii, Coccidioides immitis).

Ορισμένα στελέχη μπορεί να είναι ανθεκτικά (Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans)

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας εκτιμάται 2-4 εβδομάδες μετά την παύση της θεραπείας (με μυκητιάσεις), 3-6 μήνες μετά την onychomycosis.

Ενδείξεις χρήσης

  • δερματομυκητίαση, ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα και μύκητες ζύμης ή μούχλας
  • μυκητιακή κερατίτιδα
  • συστηματικές μυκητιάσεις: καντιντίαση, κρυπτοκοκκίαση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), ιστοπλάσμωση, σποροτρίχωση, παρακοκκιδιοειδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση
  • μυκητιάσεις με βλάβη στο δέρμα και στους βλεννογόνους (συμπεριλαμβανομένης της αιδοιοκολπικής καντιντίασης)
  • pityriasis versicolor

Δοσολογία και χορήγηση

Το Mikogal® πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα.

Συνιστώμενη δοσολογία ανάλογα με τις ενδείξεις

MICOGAL (MICOGAL) για χρήση

Μορφή απελευθέρωσης, σύνθεση και συσκευασία

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, κόκκινα. το περιεχόμενο των καψουλών είναι λευκή σκόνη.

Έκδοχα: λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο ή ασβέστιο, αερόλυμα (διοξείδιο του πυριτίου).

10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (1) - πακέτα από χαρτόνι.
10 τεμ. - Πακέτα κυττάρων περιγράμματος (3) - πακέτα από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Το Mikogal® διαταράσσει τη σύνθεση της εργοστερόλης, η οποία αποτελεί σημαντικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, η οποία προκαλεί την αντιμυκητιασική δράση του φαρμάκου. Ενεργός ενάντια στα δερματόφυτα (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum). ζύμης και μαγιά-όπως μύκητες (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., συμπεριλαμβανομένου του Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis., Malassezia spp., καθώς και άλλες ζύμες και μύκητες (Trichosporon spp., Penicillinum marneffei, Pseudallescheria boydii, Coccidioides immitis).

Ορισμένα στελέχη μπορεί να είναι ανθεκτικά (Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans).

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας εκτιμάται μετά από 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας (για μυκητιάσεις), μετά από 3-6 μήνες για ονυχομυκητίαση.

Φαρμακοκινητική

Όταν παίρνετε κάψουλες μέσα αμέσως μετά το γεύμα, η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα της ενδοκαρβαζόλης είναι 40-100%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου και είναι 132 ± 67 ng / ml μετά το γεύμα και 38 ± 20 ng / ml με άδειο στομάχι. Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι 99,8%. Διεισδύει σε ιστούς και όργανα (συμπεριλαμβανομένου του κόλπου), που περιέχονται στο μυστικό των σμηγματογόνων και ιδρωτοποιών αδένων. Η συγκέντρωση ενδοκταζόλης στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, τον σπλήνα, τον σκελετικό μυ είναι διπλάσιο από το πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις στους ιστούς που περιέχουν κεράτινη, ειδικά στο δέρμα, είναι τέσσερις φορές υψηλότερες από το πλάσμα. Η ενδοκρανοζόλη δεν διέρχεται από το αιματοεγκεφαλικό φράγμα.

Είναι βιομετασχηματισμένο στο ήπαρ για να σχηματίσει μεταβολίτες, εκ των οποίων το ένα (υδροξυ-ιτρακοναζόλη) έχει αποτέλεσμα συγκρίσιμο με εκείνο της ενδοκοναζόλης. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στους νεφρούς διατηρείται για 2-4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της πορείας θεραπείας 4 εβδομάδων. Η θεραπευτική συγκέντρωση στην κερατίνη των νυχιών επιτυγχάνεται 1 εβδομάδα μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί για 6 μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας των 3 μηνών. Η απομάκρυνση από το πλάσμα είναι διφασική με τελικό χρόνο ημιζωής (Τ1/2) από 1 έως 1,5 ημέρες. Η απέκκριση με τα κόπρανα κυμαίνεται από 3% έως 18% της δόσης. Η απέκκριση των νεφρών είναι μικρότερη από 0,03% της χορηγούμενης δόσης. Περίπου το 35% της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα εντός 1 εβδομάδας.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, κίρρωση του ήπατος, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μειώνεται, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται. Δεν αφαιρέθηκε κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Ενδείξεις χρήσης

- δερματομυκητίαση, ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα και μύκητες ζύμης ή μούχλας,

- συστηματικές μυκητιάσεις: καντιντίαση, κρυπτοκόκκωση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας), ιστοπλάσμωση, σποροτρίχωση, παρακοκκιδιοειδομυκητίαση, βλαστομυκητίαση,

- μυκητιάσεις με βλάβη στο δέρμα και στους βλεννογόνους (συμπεριλαμβανομένης της αιδοιοκολπικής καντιντίασης),

Δοσολογικό σχήμα

Το Mikogal® πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα.

Συνιστώμενη δοσολογία ανάλογα με τις ενδείξεις

200 mg 2 φορές / ημέρα

200 mg 1 ώρα / ημέρα

200 mg 1 ώρα / ημέρα

Δερματομυκητίαση λείο δέρμα

200 mg 1 ώρα / ημέρα

100 mg 1 ώρα / ημέρα

200 mg 1 ώρα / ημέρα

Οι βλάβες του δέρματος των χεριών, των ποδιών χρειάζονται επιπλέον θεραπεία για 15 ημέρες στα 100 mg / ημέρα

100 mg 1 ώρα / ημέρα

Δοσολογικό σχήμα για συστηματική μυκητίαση:

200 mg 1 ώρα / ημέρα

100 mg-200 mg 1 φορά / ημέρα

από 3 εβδομάδες έως 7 μήνες

200 mg 1 ώρα / ημέρα

από 2 μήνες μέχρι 1 έτους

200 mg 2 φορές / ημέρα

από 2 μήνες μέχρι 1 έτους

Από 200 mg 1 ώρα / ημέρα

Έως 200 mg 2 φορές την ημέρα

100 mg 1 ώρα / ημέρα

1 00 mg 1 ώρα / ημέρα

100 mg-200 mg 1 φορά / ημέρα

100 mg 1 ώρα / ημέρα

Με την ονυχομυκητίαση, η παλμικοθεραπεία πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα:

Βλάβη στο πέλμα των ποδιών με ή χωρίς βλάβη στην πλάκα των νυχιών των χεριών

200 mg 1 ώρα / ημέρα

Σαββατοκύριακο δωρεάν από mikogala

200 mg 2 φορές / ημέρα

Σαββατοκύριακο δωρεάν από mikogala

200 mg 2 φορές / ημέρα

Η ήττα των πινέλων για τα νύχια

200 mg 2 φορές / ημέρα

Σαββατοκύριακο δωρεάν από mikogala

200 mg 2 φορές / ημέρα

Με ονυχομυκητίαση, είναι επίσης δυνατή η διεξαγωγή συνεχούς θεραπείας - 200 mg 1 φορά / ημέρα για 3 μήνες ή 200 mg 2 φορές / ημέρα για 1 εβδομάδα για μια πορεία θεραπείας.

Παρενέργειες

- ασθένεια ορού, αγγειοοίδημα, αναφυλακτική, αναφυλακτοειδής και αλλεργικές αντιδράσεις.

- περιφερική νευροπάθεια, παραισθησία, υποαισθησία, κεφαλαλγία, ζάλη.

- θολή και θολή όραση, διπλωπία.

- χτύπημα / εμβοές, παροδική ή μόνιμη απώλεια της ακοής.

- συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

- δυσκολία στην αναπνοή, πνευμονικό οίδημα,

- παγκρεατίτιδα, κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσπεψία, ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, απώλεια όρεξης, διαταραχές γεύσης,

- αναστρέψιμη αύξηση των ηπατικών ενζύμων, ηπατίτιδα, σοβαρή τοξική ηπατική βλάβη, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων θανατηφόρου ηπατικής ανεπάρκειας,

- τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson, οξεία γενικευμένη εξανθώδη ερεθισμός, πολύμορφο ερύθημα, απολεπιστική δερματίτιδα, λευκοκυτταροπλαστική αγγειίτιδα, κνίδωση, αλωπεκία, φωτοευαισθησία, εξάνθημα, κνησμός.

- πόλακωση, ακράτεια ούρων.

- διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, στυτική δυσλειτουργία.

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία στην ιτρακοναζόλη ή σε άλλα έκδοχα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Mikogal®, αντενδείκνυνται τα ακόλουθα φάρμακα (δείτε επίσης την ενότητα "αλληλεπιδράσεις φαρμάκων"):

- φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP 3 Α 4 που μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, για παράδειγμα, αστεμιζόλη, βεπριδίλη, σισαπρίδη, δοφετιλίδη, λεβακετυλμεθαδόλη (λεβομεταδίλη), μιζολαστίνη, πιμοζίδη, κινιδίνη, σερτινδόλη και τερφεναδίνη. Η ταυτόχρονη λήψη αυτών των φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT, και σε σπάνιες περιπτώσεις - κοιλιακή ταχυκαρδία πιγουέτας.

- Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που μεταβολίζονται από το CYP 3A4 όπως η λοβαστατίνη και η σιμβαστατίνη.

- τριαζολάμη και από του στόματος δοσολογικές μορφές της μιδαζολάμης.

- τα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμής, όπως η διυδροεργοταμίνη, η εργομετρίνη (εργονοβίνη), η εργοταμίνη και η μεθυλεργιομητίνη (μεθυλεργονίνη).

Οι κάψουλες Mikogal ® δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε ασθενείς με σημεία κοιλιακής δυσλειτουργίας, όπως με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή ιστορικό ΚΝΣ, εκτός από περιπτώσεις απειλητικών για τη ζωή ή άλλων σοβαρών λοιμώξεων. Βλέπε κεφάλαιο "Ειδικές οδηγίες".

- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

- την ηλικία των παιδιών έως 18 ετών.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν Mikogal® πρέπει να χρησιμοποιούν τις κατάλληλες μεθόδους αντισύλληψης. Η αποτελεσματική αντισύλληψη πρέπει να συνεχιστεί κατά την πρώτη εμμηνόρροια περίοδο μετά το πέρας της θεραπείας με Mikogal®.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που λαμβάνουν Mikogal® πρέπει να χρησιμοποιούν τις κατάλληλες μεθόδους αντισύλληψης. Η αποτελεσματική αντισύλληψη πρέπει να συνεχιστεί κατά την πρώτη εμμηνόρροια περίοδο μετά το πέρας της θεραπείας με Mikogal®.

Αίτηση παραβιάσεων του ήπατος

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση μορφών δοσολογίας από του στόματος της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια είναι περιορισμένες. Η θεραπεία της συγκεκριμένης ομάδας ασθενών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Mikogal®, αναφέρθηκαν πολύ σπάνια περιπτώσεις σοβαρής ηπατοτοξικότητας, συμπεριλαμβανομένων αρκετών περιπτώσεων θανατηφόρου οξείας ηπατικής ανεπάρκειας. Τα περισσότερα από αυτά αναπτύχθηκαν σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική βλάβη που έλαβαν Mikogal® για συστηματικές ενδείξεις, είχαν άλλες σημαντικές ασθένειες ή / και πήραν άλλα φάρμακα με ηπατοτοξική επίδραση. Μερικοί ασθενείς δεν είχαν εμφανείς παράγοντες κινδύνου για ηπατική βλάβη. Αρκετές περιπτώσεις αναφέρθηκαν κατά το πρώτο μήνα της θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της πρώτης εβδομάδας. Στο υπόβαθρο της θεραπείας με Mikogal®, θα πρέπει να παρακολουθείται η ηπατική λειτουργία. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ότι τα συμπτώματα όπως ανορεξία, ναυτία, έμετος, κόπωση, κοιλιακό άλγος ή σκουρόχρωμα ούρα θα πρέπει να αναφέρονται αμέσως στον γιατρό. Σε αυτές τις περιπτώσεις, πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου Mikogal® και να αξιολογήσετε τη λειτουργία του ήπατος. Οι ασθενείς με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, ενεργό ηπατικό νόσημα ή σημάδια ηπατοτοξικότητας που προκαλούνται από άλλα φάρμακα μπορούν να αντιμετωπιστούν μόνο όταν η χρήση για την οποία προορίζονται υπερβαίνει τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης. Αυτοί οι ασθενείς απαιτούν έλεγχο των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων.

Αίτηση για παραβιάσεις της λειτουργίας των νεφρών

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση μορφών δοσολογίας από του στόματος της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι περιορισμένες. Η θεραπεία της συγκεκριμένης ομάδας ασθενών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Ειδικές οδηγίες

Επιπλοκές της καρδιάς

Σύμφωνα με τα διαθέσιμα δεδομένα, η ιτρακοναζόλη έχει αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο Mikogal® αναφέρθηκαν περιπτώσεις συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Η καρδιακή ανεπάρκεια αναφέρεται συχνότερα σε αυθόρμητες αναφορές θεραπείας με φάρμακο σε συνολική ημερήσια δόση 400 mg, σε σύγκριση με αναφορές θεραπείας σε χαμηλότερες συνολικές ημερήσιες δόσεις, γεγονός που υποδηλώνει αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας με συνολική ημερήσια δόση ιτρακοναζόλης. Το φάρμακο Mikogal® δεν συνιστάται για ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή με ιστορικό συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, εκτός από τις περιπτώσεις όπου τα οφέλη μιας τέτοιας θεραπείας αναμφισβήτητα υπερβαίνουν τον κίνδυνο. Κατά την αξιολόγηση του λόγου οφέλους / κινδύνου για μεμονωμένους ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη παράγοντες όπως η σοβαρότητα της ένδειξης, η δοσολογία (για παράδειγμα, η συνολική ημερήσια δόση) και οι ιδιαίτεροι παράγοντες κινδύνου για συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτές περιλαμβάνουν καρδιακές παθήσεις, όπως ισχαιμική καρδιακή νόσο και βλάβη στις καρδιακές βαλβίδες, σοβαρές αναπνευστικές ασθένειες, συμπεριλαμβανομένης της χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου, της νεφρικής ανεπάρκειας και άλλων ασθενειών που συνοδεύονται από τάση οίδημα. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τα συμπτώματα της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, να απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή στη θεραπεία και τον έλεγχο των συμπτωμάτων της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας κατά την εφαρμογή της. Κατά την αποκάλυψη των αντίστοιχων συμπτωμάτων η λήψη του φαρμάκου Mikogal θα πρέπει να διακοπεί. Οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου έχουν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αντίστοιχης δράσης της ιτρακοναζόλης, ενώ ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων. Επιπλέον, η ιτρακοναζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό των αναστολέων διαύλων ασβεστίου. Επομένως, λόγω του αυξημένου κινδύνου ανάπτυξης CHF, η ταυτόχρονη θεραπεία με ιτρακοναζόλη και αναστολείς διαύλων ασβεστίου θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή.

Το φάρμακο Mikogal® μπορεί να εμπλέξει κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. (Βλ. Παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων").

Η επίδραση της μειωμένης οξύτητας του γαστρικού υγρού

Η μειωμένη γαστρική οξύτητα οδηγεί σε μειωμένη απορρόφηση της ιτρακοναζόλης από κάψουλες Mikogal®. Τα φάρμακα που εξουδετερώνουν τα οξέα (για παράδειγμα, υδροξείδιο του αργιλίου) θα πρέπει να ληφθούν τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη κάψουλων Microhal ®. Οι ασθενείς με αχλωρυδρία, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με AIDS και των ασθενών που λαμβάνουν αποκλειστές έκκρισης οξέος (για παράδειγμα, ανταγωνιστές του H2-υποδοχείς, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) συνιστάται να πίνετε τα καψάκια της Mikogal ® Coca-Cola.

Επιπλοκές του ήπατος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Mikogal®, αναφέρθηκαν πολύ σπάνια περιπτώσεις σοβαρής ηπατοτοξικότητας, συμπεριλαμβανομένων αρκετών περιπτώσεων θανατηφόρου οξείας ηπατικής ανεπάρκειας. Τα περισσότερα από αυτά αναπτύχθηκαν σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική βλάβη που έλαβαν Mikogal® για συστηματικές ενδείξεις, είχαν άλλες σημαντικές ασθένειες ή / και πήραν άλλα φάρμακα με ηπατοτοξική επίδραση. Μερικοί ασθενείς δεν είχαν εμφανείς παράγοντες κινδύνου για ηπατική βλάβη. Αρκετές περιπτώσεις αναφέρθηκαν κατά το πρώτο μήνα της θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της πρώτης εβδομάδας. Στο υπόβαθρο της θεραπείας με Mikogal®, θα πρέπει να παρακολουθείται η ηπατική λειτουργία. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ότι τα συμπτώματα όπως ανορεξία, ναυτία, έμετος, κόπωση, κοιλιακό άλγος ή σκουρόχρωμα ούρα θα πρέπει να αναφέρονται αμέσως στον γιατρό. Σε αυτές τις περιπτώσεις, πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου Mikogal® και να αξιολογήσετε τη λειτουργία του ήπατος. Οι ασθενείς με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων, ενεργό ηπατικό νόσημα ή σημάδια ηπατοτοξικότητας που προκαλούνται από άλλα φάρμακα μπορούν να αντιμετωπιστούν μόνο όταν η χρήση για την οποία προορίζονται υπερβαίνει τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης. Αυτοί οι ασθενείς απαιτούν έλεγχο των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων.

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση μορφών δοσολογίας από του στόματος της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια είναι περιορισμένες. Η θεραπεία της συγκεκριμένης ομάδας ασθενών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Νεφρική ανεπάρκεια

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση μορφών δοσολογίας από του στόματος της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι περιορισμένες. Η θεραπεία της συγκεκριμένης ομάδας ασθενών θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Σε ορισμένα ανοσοκατεσταλμένα άτομα (για παράδειγμα, με ουδετεροπενία, AIDS ή μεταμοσχευμένα όργανα), η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα της ιτρακοναζόλης από κάψουλες Mikogal® μπορεί να μειωθεί.

Ασθενείς με απειλητικές για τη ζωή συστηματικές μυκητιάσεις

Σε σχέση με τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ιτρακοναζόλης, οι κάψουλες Mikogal® ενδείκνυνται για την έναρξη θεραπείας ασθενών με συστηματικές μυκητιάσεις που απειλούν τη ζωή.

AIDS ασθενείς

Η ανάγκη για θεραπεία συντήρησης των ασθενών με AIDS, ή που βρίσκονται σε κίνδυνο επανάληψης της συστημικής μυκητίαση ως σποροτρίχωση, βλαστομυκητίαση, ιστοπλάσμωση ή κρυπτοκόκκωση (μηνιγγικής και μορφή nemeningealnaya), μετά την επεξεργασία, που ιδρύθηκε από τον θεράποντα ιατρό.

Υπερευαισθησία διασταυρούμενης αντίδρασης

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με τη δυνατότητα εμφάνισης διασταυρούμενων αντιδράσεων υπερευαισθησίας μεταξύ ιτρακοναζόλης και άλλων αντιμυκητιασικών φαρμάκων της σειράς αζολίων. Η απόφαση για το διορισμό των κάψουλων Mikogal® σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε άλλα φάρμακα της σειράς αζολίων θα πρέπει να γίνει σκόπιμα.

Στην περίπτωση της ανάπτυξης νευροπάθειας, η οποία μπορεί να είναι παρενέργεια των καψακίων Mikogal ®, το φάρμακο πρέπει να σταματήσει.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιτρακοζόλη, έχει αναφερθεί προσωρινή ή μόνιμη απώλεια ακοής. Πολλές αναφορές ανέφεραν ταυτόχρονη κινιδίνη, η οποία είναι αντίθετη με τις οδηγίες χρήσης (βλέπε κεφάλαιο "Αντενδείξεις" και "Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: Η επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων"). Η ακοή συνήθως αποκαθίσταται μετά την διακοπή της θεραπείας, αλλά η απώλεια ακοής μπορεί να επιμείνει σε ορισμένους ασθενείς.

Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου, πυρετός, ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος.

Θεραπεία: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας απαιτείται συμπτωματική θεραπεία. Την πρώτη ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις, μπορείτε να πραγματοποιήσετε μια πλύση στομάχου. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας μπορεί να δοθεί ως προσροφητικό, εάν είναι απαραίτητο. Η ιτρακοναζόλη δεν απεκκρίνεται με αιμοδιάλυση.

Δεν έχει εγκατασταθεί ειδικό αντίδοτο.

Η αλληλεπίδραση φαρμάκων

1. Φάρμακα που διαταράσσουν την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης

Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης από τα καψάκια Mikogala ® παραβιάζει τα φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού χυμού.

2. Φάρμακα που παραβιάζουν το μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το σύστημα του κυτοχρώματος CYP3A4. Έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη και φαινυτοΐνη, οι οποίες είναι ισχυροί επαγωγείς των ενζύμων του CYP3A4. Η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης και της υδροξυ-ιτρακοναζόλης που αποκαλύφθηκε σε αυτές τις μελέτες υποδηλώνει μείωση της αποτελεσματικότητας της ελεγχόμενης ουσίας, επομένως δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση ιτρακοναζόλης με αυτούς τους ισχυρούς επαγωγείς ενζύμων. Τα επίσημα αποτελέσματα μελετών άλλων επαγωγέων ενζύμων, όπως η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ισονιαζίδη, δεν είναι ακόμη διαθέσιμα, αλλά παρόμοιες παρατηρήσεις είναι αναμενόμενες. Οι ισχυροί αναστολείς αυτού του ενζυμικού συστήματος, όπως η ριτοναβίρη, η ινδιναβίρη, η κλαριθρομυκίνη και η ερυθρομυκίνη, μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης.

3. Η επίδραση της ιτρακοναζόλης στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων

3.1 Η ενδοκρανοζόλη έχει ανασταλτικό αποτέλεσμα στον μεταβολισμό των φαρμάκων που μεταβολίζονται από την οικογένεια του κυτοχρώματος 3Α. Αυτό οδηγεί σε αύξηση ή / και επιμήκυνση των επιδράσεών τους, συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών. Πριν από τη συνταγογράφηση φαρμάκων, είναι απαραίτητο να μάθετε τους τρόπους του μεταβολισμού τους στις κατάλληλες οδηγίες. Μετά τη διακοπή της θεραπείας με ιτρακοναζόλη, η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται βαθμιαία, ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την πρόβλεψη της ανασταλτικής δράσης της ιτρακοναζόλης σε ταυτόχρονα συνταγογραφούμενα φάρμακα.

Παραδείγματα δίνονται παρακάτω:

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιτρακοναζόλη, τα ακόλουθα φάρμακα αντενδείκνυνται:

· Αστεμιζόλη, βεπριδίλη, σιζαπρίδη, δοφετιλίδη, levacetylmethadol (levometadil), μιζολαστίνη, πιμοζίδη, κινιδίνη, σερτινδόλη και terfenadil: συν-χορήγησή τους μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα, που μπορεί να προκαλέσει επιμήκυνση του διαστήματος QT, και σε σπάνιες περιπτώσεις - κοιλιακή ταχυκαρδία πιρουετών.

· Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που μεταβολίζονται από το CYP3A4, όπως η λοβαστατίνη και η σιμβαστατίνη.

· Τριαζολάμη και μορφές δοσολογίας από του στόματος της μιδαζολάμης.

· Αλκαλοειδή Ergot, όπως η διυδροεργοταμίνη, η εργομετρίνη (εργονοβίνη), η εργοταμίνη και η μεθυλεργιομερίνη (μεθυλεργονίνη).

Λόγω του αυξημένου κινδύνου ανάπτυξης CHF, η ταυτόχρονη χορήγηση της ιτρακοναζόλης και των αναστολέων διαύλων ασβεστίου θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή. Εκτός από τις πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις που προκαλούνται από το ένζυμο του μεταβολισμού του φαρμάκου CYP 3A4, οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου έχουν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, το οποίο μπορεί να ενισχύσει το αντίστοιχο αποτέλεσμα της ιτρακοναζόλης.

Τα ακόλουθα φάρμακα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, δηλαδή να ελέγχεται η συγκέντρωση στο πλάσμα, οι επιδράσεις ή οι παρενέργειες. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να μειωθεί:

· Αναστολείς πρωτεάσης HIV όπως ινδιναβίρη, ριτοναβίρη και σακουιναβίρη

· Μερικά αντικαρκινικά φάρμακα, όπως η βουσουλφάνη, η δοκεταξέλη, η τριμετρεξάτη και τα αλκαλοειδή της βίνκα.

· Αναστολείς διαύλων ασβεστίου που μεταβολίζονται από το CYP 3 Α 4, όπως διυδροπυριδίνες και βεραπαμίλη.

· Μερικά ανοσοκατασταλτικά: κυκλοσπορίνη, ραπαμυκίνη (σιρόλιμους) και τακρόλιμους ·

• Μερικοί αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA που μεταβολίζονται από το CYP 3A4, όπως η ατορβαστατίνη.

• Μερικά γλυκοκορτικοστεροειδή, όπως η βουδεσονίδη, η δεξαμεθαζόνη, η φλουτικαζόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη.

· Διγοξίνη (αλληλεπιδρά μέσω αναστολής της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης)

· Άλλα φάρμακα: αλφεντανίλη, αλπραζολάμη, βροτιζολάμη, βουσπιρόνη, καρβαμαζεπίνη, κιλοσταζόλη, δισοπυραμίδη, εβαστίνη, ελετριπτάνη, φαιντανύλη, αλοφαντρίνη, μιδαζολάμη / O, ρεβοξετίνη, ρεπαγλινίδη, ριφαμπουτίνη.

3.2 Η αλληλεπίδραση της ιτρακοναζόλης με ζιδοβουδίνη (AZT) και φλουβαστατίνη δεν έχει προσδιοριστεί. Δεν παρατηρήθηκε καμία επαγωγική επίδραση της ιτρακοναζόλης στον μεταβολισμό της αιθυνυλοιστραδιόλης και της νορεθιστερόνης.

4. Επίδραση στη δέσμευση πρωτεϊνών

Σε in vitro μελέτες δεν έχουν καθορίσει τις αλληλεπιδράσεις μεταξύ ιτρακοναζόλη και ιμιπραμίνη, προπρανολόλη, διαζεπάμη, σιμετιδίνη, ινδομεθακίνη, τολβουταμίδη και σουλφαμεθαζίνη, η οποία θα μπορούσε να επηρεάσει το επίπεδο της πρόσδεσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος ιτρακοναζόλη.

Mikogal®: οδηγίες χρήσης

Δοσολογικό Έντυπο

Σύνθεση

Μια κάψουλα περιέχει

δραστικό συστατικό - ιτρακοναζόλη 100 mg

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο ή στεατικό ασβέστιο, κολλοειδές άνυδρο διοξείδιο πυριτίου,

η σύνθεση του σώματος και τα καπάκια της κάψουλας: Κόκκινο FDC Νο. 40 (Ε129), DC Κόκκινο Νο 33, FDC Κίτρινο Νο. 6 (Ε 110), DC Κίτρινο Νο 10 (Ε 104), ζελατίνη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171)

Περιγραφή

Κόκκινες κάψουλες σκληρής ζελατίνης. Το περιεχόμενο της κάψουλας είναι λευκή σκόνη.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιμυκητιακά φάρμακα για συστηματική χρήση.

Παράγωγα τριαζολίου. Ιτρακοναζόλη

Κωδικός ATX J02AC02

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Γενικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά

Η ιτρακοναζόλη απορροφάται καλά στην κυκλοφορία του συστήματος. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-5 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Η φαρμακοκινητική της ιτρακοναζόλης είναι μη γραμμική, αντίστοιχα, το φάρμακο συσσωρεύεται στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος ισορροπίας επιτυγχάνονται εντός 15 ημερών με Cmax 0,5 μg / ml, 1,1 μg / ml και 2,0 μg / ml όταν λαμβάνονται από το στόμα με το φάρμακο σε 100 mg μία φορά την ημέρα, 200 mg μία φορά την ημέρα και 200 ​​mg δύο φορές την ημέρα, αντίστοιχα. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι συνήθως 16-28 ώρες σε μία μόνο δόση και 34-42 ώρες σε πολλαπλή δόση. Η συγκέντρωση της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα μειώνεται σε μια πρακτικά μη ανιχνεύσιμη τιμή εντός 7 έως 14 ημερών, μετά τη διακοπή της θεραπείας, ανάλογα με την προκαθορισμένη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Όταν λαμβάνεται ιτρακοναζόλη σε υψηλότερες δόσεις, η κάθαρσή του μειώνεται, γεγονός που συσχετίζεται με την κορεστικότητα των μεταβολικών συστημάτων στο ήπαρ.

Η ιτρακοναζόλη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Η μέγιστη συγκέντρωση του αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2-5 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Το απόλυτο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης είναι περίπου 55%. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι μέγιστη όταν λαμβάνετε καψάκια μετά από ένα θρεπτικό γεύμα.

Απορρόφηση της ιτρακοναζόλης καψουλών μειώθηκε σε ασθενείς με μειωμένη γαστρικού οξέος, για παράδειγμα, σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα καταστολής της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι (όπως ανταγωνιστές Η2-ισταμίνης υποδοχείς, αναστολείς αντλίας πρωτονίων), ή σε ασθενείς με αχλωρυδρία έναντι διαφόρων ασθενειών. Η απορρόφηση της ιτρακοναζόλης με άδειο στομάχι σε τέτοιους ασθενείς αυξάνεται όταν λαμβάνεται το φάρμακο Mikogal®, κάψουλες ταυτόχρονα με όξινα ποτά (όπως μη διαιτητικά κόλα).

Η έκθεση της ιτρακοναζόλης είναι μικρότερη όταν λαμβάνεται ιτρακοναζόλη υπό μορφή καψακίων σε σύγκριση με την έκθεση της ιτρακοναζόλης όταν λαμβάνεται η ίδια δόση με το πόσιμο διάλυμα.

Η συντριπτική πλειοψηφία του ιτρακοναζολίου στο πλάσμα σχετίζεται με πρωτεΐνες (99,8%), κυρίως με λευκωματίνη (99,6% για έναν υδρόξυ μεταβολίτη). Η ιτρακοναζόλη έχει επίσης έντονη συγγένεια για τα λιπίδια. Το ελεύθερο κλάσμα της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα είναι μόνο 0,2%. Η κατανομή της ιτρακοναζόλης στο σώμα παρουσιάζεται με μεγάλο φαινόμενο όγκο κατανομής (> 700 λίτρα), γεγονός που υποδηλώνει έντονη κατανομή στους ιστούς. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στους πνεύμονες, τα νεφρά, το ήπαρ, τα οστά, το στομάχι, σπλήνα και των μυών σε δύο - η τριπλάσια υψηλότερη από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, η συγκέντρωση του φαρμάκου στους ιστούς που περιέχουν κεράτινη, ειδικά στο δέρμα, περίπου 4 φορές η συγκέντρωση στο πλάσμα. Η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό, τι στο πλάσμα αίματος, ωστόσο, έχει αποδειχθεί ότι η ιτρακοναζόλη είναι αποτελεσματική έναντι των μολυσματικών παραγόντων που υπάρχουν στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Η ιτρακοναζόλη χαρακτηρίζεται από έντονο μεταβολισμό στο ήπαρ, ως αποτέλεσμα του οποίου σχηματίζεται μεγάλος αριθμός μεταβολιτών. Το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που ενέχεται στον μεταβολισμό της ιτρακοναζόλης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι υδροξυ-ιτρακοναζόλη, που εμφανίζει αντιμυκητιακή δραστηριότητα in vitro, σε σύγκριση με την ιτρακοναζόλη. Η συγκέντρωση υδροξυ-μεταβολίτη στο πλάσμα είναι περίπου δύο φορές υψηλότερη από την αντίστοιχη συγκέντρωση ιτρακοναζόλης.

Η ιτρακοναζόλη απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών στα ούρα (35%) και στα κόπρανα (54%) εντός μίας εβδομάδας μετά τη λήψη του πόσιμου διαλύματος. Η νεφρική απέκκριση της ιτρακοναζόλης και του ενεργού μεταβολίτη της υδροξυττρακοναζόλης είναι μικρότερη από 1% της ενδοφλέβιας δόσης του φαρμάκου. Με βάση τα αποτελέσματα μιας μελέτης της φαρμακοκινητικής ενός επισημασμένου με 14C φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα, η απέκκριση της αμετάβλητης ιτρακοναζόλης με κόπρανα κυμαίνεται από 3% έως 18% της αποδεκτής δόσης.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία

Η ιτρακοναζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ. Κατά τη διάρκεια της μελέτης, η φαρμακοκινητική συνέκρινε τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους των ασθενών με κίρρωση και υγιείς εθελοντές. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με εφάπαξ δόση ιτρακοναζόλης 100 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση ιτρακοναζόλης στο πλάσμα (Cmax) ήταν σημαντικά χαμηλότερη (47%) από ό, τι σε υγιείς ασθενείς. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μιας εφάπαξ δόσης αυξήθηκε σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ήταν 37 + 17 ώρες σε αυτή τη μελέτη, σε σύγκριση με 16 + 5 ώρες για υγιείς εθελοντές. Η μέση έκθεση σε ιτρακοναζόλη (η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου - AUC) ήταν παρόμοια σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και σε υγιείς εθελοντές. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη μακροχρόνια χρήση της ιτρακοναζόλης σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (βλέπε ενότητες "Οδός χορήγησης και δόσεις" και "Ειδικές οδηγίες").

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Τα δεδομένα σχετικά με την από του στόματος χορήγηση ιτρακοναζόλης για τη θεραπεία ασθενών με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας είναι περιορισμένα. Σε ασθενείς με ουρεμία, στους οποίους η μέση κάθαρση κρεατινίνης ήταν 13 ml / min x 1,73 m2, η συστηματική έκθεση σε ιτρακοναζόλη (AUC) ήταν ελαφρώς χαμηλότερη σε σύγκριση με τον κύριο πληθυσμό. Δεν βρέθηκε σημαντική επίδραση αιμοκάθαρσης ή μακροχρόνιας περιτοναϊκής κάθαρσης σε εξωτερικούς ασθενείς σχετικά με τη φαρμακοκινητική της ιτρακοναζόλης (Tmax, Cmax και AUC0-8h).

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη μακροχρόνια χρήση ιτρακοναζόλης από ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Η αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει τον χρόνο ημιζωής ή την κάθαρση της ιτρακοναζόλης ή της υδροξυττρακοναζόλης.

Η ιτρακοναζόλη, ένα παρασκεύασμα τριαζόλης, έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η ιτρακοναζόλη διαταράσσει τη σύνθεση της εργοστερόλης στα μυκητιακά κύτταρα. Η εργοστερόλη είναι ένα ζωτικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων. Επομένως, η παραβίαση της σύνθεσης αυτής της ουσίας οδηγεί σε αντιμυκητιακή δράση. Για την ιτρακοναζόλη, τα σημεία ελέγχου ευαισθησίας καθορίστηκαν μόνο για στελέχη μυκήτων Candida που εκκρίνονται σε μυκητιασικές επιφάνειες (σύμφωνα με τη μέθοδο CLSI M27-A2 (μέθοδος αναφοράς για τον προσδιορισμό της ευαισθησίας χρησιμοποιώντας αραίωση σε υγρό θρεπτικό μέσο) · δεν πραγματοποιήθηκε αξιολόγηση EUCAST). Στη συνέχεια αποκωδικοποιούνται τα σημεία ελέγχου της ευαισθησίας των μικροοργανισμών σύμφωνα με τα κριτήρια CLSI: ευαίσθητα, ≤ 0,125; ευαισθησία εξαρτάται από τη δόση, 0,25 - 0,5; ανθεκτικό,> 1 μg / ml. Τα ερμηνευμένα σημεία ελέγχου για τους νηματώδεις μύκητες δεν έχουν τεκμηριωθεί. Μελέτες in vitro κατέδειξαν ότι η ιτρακοναζόλη αναστέλλει την ανάπτυξη ευρέος φάσματος μυκήτων παθογόνων για τον άνθρωπο σε συγκεντρώσεις συνήθως ≤ 1 μg / ml.
Μεταξύ αυτών: δερματόφυτα (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum). ζύμες (Candida spp., συμπεριλαμβανομένων των C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis και C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.). Aspergillus spp.; Histoplasma spp., Συμπεριλαμβανομένου του Η. Capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei; και άλλες ποικιλίες ζύμης και μύκητες.

Candida krusei, Candida glabrata και Candida tropicalis χαρακτηρίζονται συνήθως από την ελάχιστη ευαισθησία στην ιτρακοναζόλη από διαφορετικά στελέχη Candida, μερικά από τα προϊόντα απομόνωσής τους παρουσιάζουν άνισους βαθμούς αντοχής στην ιτρακοναζόλη in vitro.

Οι κύριοι τύποι μυκήτων που δεν αναστέλλονται από την ιτρακοναζόλη περιλαμβάνουν τα ζυγομύκητα (για παράδειγμα Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Και Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans και Scopulariopsis spp.

Η αντίσταση στα αντιμυκητιακά φάρμακα της σειράς αζολίων αναπτύσσεται αργά, συχνά ως αποτέλεσμα αρκετών γενετικών μεταλλάξεων. Οι καθιερωμένοι αναπτυξιακοί μηχανισμοί περιλαμβάνουν την υπερ-σύνθεση του γονιδίου ERG11, που κωδικοποιεί το ένζυμο στόχο 14α-απομεθυλάσης, σημειακές μεταλλάξεις του γονιδίου ERG11, οδηγώντας σε μείωση της συγγένειας του φαρμάκου για την υπέρ-σύνθεση στόχου ή / και φορέα, η οποία οδηγεί σε αύξηση της εκροής. Για Candida spp. διαπιστώθηκε διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ μεμονωμένων αντιπροσώπων της σειράς αζολίων των φαρμάκων, αν και η παρουσία αντοχής σε έναν εκπρόσωπο της κατηγορίας δεν σημαίνει υποχρεωτική αντίσταση σε άλλα φάρμακα. Ανθεκτικά στην ιτρακοναζόλη στελέχη του Aspergillus fumigatus έχουν αναφερθεί.

Ενδείξεις χρήσης

· Δερματομυκητίαση λόγω ευαίσθητων δερματοφυκών

Η ιτρακοναζόλη (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), για παράδειγμα, δερματίτιδα των ποδιών, δακρυϊκός δακτύλιος, δακτύλιος του κορμού, δακτύλιος των χεριών και των φοίνικων.

· Στοματική καντιντίαση

· Ονυχομυκητίαση που προκαλείται από δερματόφυτα και / ή ζύμη

· Συστηματικές μυκητιακές ασθένειες, σε περιπτώσεις όπου η αντιμυκητιασική θεραπεία πρώτης γραμμής δεν ήταν κατάλληλη ή ήταν αναποτελεσματική. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε κρυμμένη παθολογία, αδιαθεσία στα παθογόνα ή τοξικότητα φαρμάκου.

- ασπεργίλλωση και καντιντίαση

- κρυπτοκοκκίαση (συμπεριλαμβανομένης της κρυπτοκοκκικής μηνιγγίτιδας):

ανοσοκατεσταλμένα άτομα με κρυπτοκόκκωση, καθώς και όλους τους ασθενείς με κρυπτοκοκκίαση του κεντρικού νευρικού συστήματος

- υποστηρικτική θεραπεία σε ασθενείς με AIDS, για την πρόληψη της επανάληψης λανθάνουσας μυκητιακής λοίμωξης

Ενδείκνυται για την πρόληψη της μυκητιασικής λοίμωξης κατά την παρατεταμένη ουδετεροπενία, στην περίπτωση της ακατάλληλης χρήσης της καθιερωμένης θεραπείας

Δοσολογία και χορήγηση

Για βέλτιστη απορρόφηση, οι κάψουλες Mikogal πρέπει να λαμβάνονται αμέσως μετά από ένα θρεπτικό γεύμα. Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες.

Θεραπεία θεραπείας για ενήλικες ανάλογα με την ένδειξη: